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Formulación tópica: entre arte y ciencia

FORMULACIONES TÓPICAS



 

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Análisis y enfoques basados en ciencia arrojan más luz sobre estas complejas formas farmacéuticas, prometiendo mejorar el control de procesos y diseño de productos.

Los ungüentos y cremas podrán ser tan viejos como la humanidad misma, pero su formulación es extremadamente compleja. En una categoría propia, estos semisólidos involucran mucho más ingredientes y materiales, en diferentes fases, que otras formas farmacéuticas, incrementando el potencial de variación e interacción. Como resultado, es más difícil lograr comprender el proceso y control de estos materiales de lo que podría ser para formas farmacéuticas solidas más simples.

Mientras más compañías dentro de la industria farmacéutica, incluyendo a los fabricantes de medicamentos genéricos, comiencen a adoptar los principios de calidad por diseño (QbD, por sus siglas en inglés), y los reguladores presionen por un aumento en la comprensión del proceso y del producto, la investigación se dirige a obtener una visión sobre cómo funcionan estas formulaciones y sus componentes. La FDA está patrocinando investigación, financiada por la ley de tarifas de usuario de medicamentos genéricos (GDUFA, por sus siglas en inglés) de 2012, en varios aspectos del comportamiento de semisólidos en la Universidad de Queensland en Australia.

Los fabricantes farmacéuticos y algunos fabricantes de excipientes también están trabajando para optimizar las condiciones que permitan una calidad consistente y mejorada. En la reunión anual de la Sociedad American de Científicos Farmacéuticos (AAPS, por sus siglas en inglés) en Octubre de 2015, hubo sesiones técnicas de tres días y un taller de un día completo centrado en este tema (1,2). En un taller de un día completo en Rutgers en Mayo de 2016, patrocinado por el Centro de Investigación Dérmica y los fabricantes de excipientes, BASF, se exploraron estos temas con mayor profundidad. Este artículo informará sobre los aspectos más destacados del taller de mayo (3).

“Los semisólidos pueden llegar a contener cerca de 20 ingredientes, en comparación con los cinco o seis que típicamente se encuentran en inyectables. También contienen una variedad más amplia de excipientes incluyendo aceites, solidos cerosos, emulsificantes, polímeros, solventes y humectantes líquidos,” explico Bozena Michniak-Kohn, profesor de farmacia en la Universidad de Rutgers, en el taller de mayo (4). El profesor Michniak-Kohn es fundador y dirige actualmente el centro de investigación dérmica en la universidad. El centro, afiliado no solo con Rutgers, sino también con el departamento de dermatología de la escuela de medicina Robert Wood Johnson, ofrece instalaciones de pruebas e investigación y servicios para optimizar formulaciones tópicas y para diseñar, caracterizar, optimizar y evaluar el envío transdérmico, ofreciendo microscopía, análisis y herramientas de imagen.

Es posible una gran cantidad de interacciones de la materia
Potencialmente puede haber interacciones entre todos los componentes en la formulación, explica Michniak-Kohn, mientras que la complejidad se deriva de la fuente de ingredientes (es decir, si provienen de una fuente sintética, plantas o animales), así como la forma en que son procesados. Y ni siquiera comienza a hacer frente a la complejidad de las interacciones con la piel humana, donde los materiales compiten con sudor o resequedad, y pueden experimentar cambios adicionales. “La cinética de transporte a través de las capas de la piel es compleja, y la microestructura también puede influenciar el grado de retención activa en la piel,” dijo Michniak-Kohn.

La investigación apunta a la necesidad de mejores métodos no destructivos para evaluar la microestructura, así como la importancia de considerar modos potenciales de falla durante el desarrollo del producto.

En el taller, Sameersingh (Sam) Raney, líder científico de productos farmacéuticos tópicos y transdérmicos en la Oficina de Medicamentos Genéricas de la FDA, y antiguo profesor de farmacia en la Universidad Estatal de Dakota del Norte, resalto la necesidad de caracterizar formulaciones semisólidas y de relacionar modos de falla potenciales con características de la calidad y grado de complejidad (5). En una crema típica, señala, “varias características de la calidad pueden ser críticas, y pueden existir muchos modos de falla, debido a la compleja composición de la materia.”

Conforme aumenta la complejidad de la formulación, también lo hace el número de potenciales modos de falla, dice Raney, aunque también puede ser extremadamente difícil distinguir el papel que cada ingrediente tiene cuando se determina la causa de fondo. Un ejemplo que señala Raney son los potenciadores o modificadores de la penetración. “El aumento de solubilidad en una formulación puede alterar la cantidad de farmaco disponible para la partición en la piel de stratum corneum (la capa más externa de la epidermis), e incrementar la biodisponibilidad del farmaco de una formulación. Esto [el efecto] puede interpretarse que está ocurriendo debido al potenciador de solubilidad, sin embargo, el mismo ingrediente suele dar el mismo resultado en una formulación en otro medicamento con un diferente API,” nos dice.

Repitiendo su presentación en la reunión del AAP, Raney presento un marco para la discusión del día, formulando preguntas para la industria. Aclarando que sus comentarios representaban su opinión personal y no la posición oficial de la FDA, Raney enunció las especificaciones tradicionales para semisólidos incluyendo apariencia, viscosidad, tamaño de partícula, pH, homogeneidad, uniformidad de contenido, limites microbianos y solventes residuales. “¿Son estos parámetros tradicionales un caracterización completa de la forma farmacéutica y todo lo que debe importar? Por ejemplo, para pH, ¿qué tan bien justificados están estos rangos especificados?” el pregunto.

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