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De lo agrio a lo dulce: Desarrollo de un analgésico amigable con el paciente

FORMULACIÓN: DISIMULACIÓN DEL SABOR



Detlev Haack y Martin Köberle

Se utilizó recubrimiento sellado por calor para desarrollar gránulos de desintegración oral de acetaminofén y cafeína de sabor disimulado.

La cafeína se añade con frecuencia a analgésicos comunes, como paracetamol. Usado principalmente para el dolor leve a moderado, la combinación de acetaminofén más cafeína se produce sobre todo en forma de tabletas. Debido al sabor extremadamente amargo de estos API, la formulación en otras formas farmacéuticas que no se deban deglutir enteras puede ser un desafío. Este caso de estudio, muestra cómo se utilizó recubrimiento sellado por calor (hot melt coating, HMC) para desarrollar gránulos de desintegración oral (GDO) de acetaminofén y cafeína; esta forma farmacéutica ha sido específicamente diseñada para ser más fácil de deglutir.

Formas farmacéuticas fáciles de usar
Las formas farmacéuticas fáciles de usar, tales como GDO, tabletas efervescentes, tabletas masticables, bebidas instantáneas y pastillas, ofrecen una amplia gama de beneficios tanto para la industria farmacéutica como para el usuario final. En una reciente encuesta de consumidores, más de la mitad de los encuestados reportaron dificultades para deglutir tabletas y cápsulas, y aproximadamente un tercio informó que el problema era grave (1). Las razones más frecuentes citadas fueron que las tabletas/cápsulas eran demasiado grandes, se quedaron atascadas en la garganta, o tenían un sabor u olor desagradable. Estas personas no reportaron problemas similares con alimentos o fluidos.

La misma encuesta reveló que las personas que tenían experiencia con formas farmacéuticas fáciles de usar las calificaron más favorablemente que a tabletas/cápsulas convencionales en casi todos los criterios (como facilidad de ingesta, integración en la rutina diaria, sabor, sensación en la boca y facilidad de deglución). Estos hallazgos indican que las formas farmacéuticas fáciles de usar satisfacen mejor las necesidades de los consumidores y pueden conducir a un mejor cumplimiento del tratamiento. Además, las compañías farmacéuticas pueden ampliar sus líneas de productos y crear nuevas oportunidades de ingresos con formas farmacéuticas fáciles de usar.

Gránulos de desintegración oral
Para satisfacer mejor las necesidades de pacientes y consumidores, se identificó demanda de una combinación de acetaminofén y cafeína formulada como GDO. Tales gránulos se proporcionan en pequeños paquetes que pueden ser vaciados directamente en la boca e ingeridos sin agua. Los GDO son una forma de dosificación conveniente e ideal para personas que tienen dificultad para deglutir tabletas convencionales. Un beneficio adicional de los GDO es que, a diferencia de los comprimidos, no necesitan desintegrarse en el estómago, lo que puede conducir a una absorción más rápida, logrando así un alivio del dolor más rápidamente. Si bien los beneficios de acetaminofén más cafeína como GDO fueron claros, una serie de desafíos se identificaron durante el proceso de desarrollo de la formulación.

La amargura de paracetamol y de cafeína hace que una disimulación del sabor efectiva sea particularmente desafiante. Debido a que los GDO tienden a pasar más tiempo en la boca y se prueban más a fondo que las tabletas y cápsulas convencionales, es crucial que el producto final sea apetecible.

Se identificó HMC como una tecnología adecuada de recubrimiento para el desarrollo de GDO de paracetamol y cafeína de sabor disimulado. Aunque originalmente se desarrolló para la fabricación de alimentos, HMC ofrece un método de recubrimiento más rápido y económico que muchos métodos basados en solventes tradicionales. El proceso implica cubrir una partícula de núcleo sólido con un material de recubrimiento fundido, que solidifica inmediatamente para formar un revestimiento homogéneo. Los recubrimientos, que comprenden un lípido y un emulsionante, permiten la producción de productos de recubrimiento de liberación inmediata con un sabor neutro. Aquellos productos intermedios revestidos se mezclan a continuación con otros excipientes y sabores y se rellenan en paquetes de barras para crear una forma de dosificación oral de sabor agradable y fácil de usar. Los parámetros de HMC a menudo tienen que ser optimizados para cada API debido a sus propiedades individuales y morfología. Aunque la optimización crea un paso extra en el proceso de desarrollo, también hace que la formulación sea única y por lo tanto pueda ser utilizada para proteger líneas de productos de la competencia. Algunas formulaciones pueden incluso ser patentadas, fortaleciendo aún más la protección de propiedad intelectual.


 

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