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Sección Especial: Mejorando la disolución de APIs poco solubles con dispersiones inorgánicas sólidas

AUMENTO DE DISOLUCIÓN



Jörg Münzenberg y Stephen Moller

Las dispersiones sólidas a base de polímeros orgánicos pueden tener problemas de estabilidad. Los sólidos inorgánicos, especialmente los basados en química de sílice, pueden ser alternativas adecuadas a los polímeros orgánicos debido a su sistema de poros preformado, alta capacidad de absorción y disponibilidad comercial en calidad farmacéutica. El dióxido de silicio coloidal granulado mesoporoso se ha estudiado con principios activos de clase II y IV del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica por su capacidad para mejorar la disolución. Utilizando estrategias de formulación adecuadas, la disolución de estos APIs podría aumentarse significativamente. Por lo tanto, la absorción de APIs poco solubles sobre dióxido de silicio puede considerarse una vía de formulación viable para superar los retos de solubilidad.

Los cambios en la forma en que se desarrollan e identifican nuevas entidades químicas han llevado a una situación en la que muchas innovaciones de ingredientes farmacéuticos activos (APIs) presentan baja solubilidad acuosa. Aunque los números se desvían (1, 2), existe un acuerdo general de que muchos nuevos fármacos candidatos, especialmente aquellos procedentes de síntesis (3), enfrentan problemas de solubilidad acuosa. Una solubilidad insuficiente puede llevar incluso al abandono de una nueva entidad química prometedora.

Aunque ningún enfoque de formulación única puede solucionar el problema de baja solubilidad, una encuesta reciente enumera la dispersión sólida como una de las técnicas más prometedoras para superar este reto (4). En dispersiones sólidas, el API poco soluble se dispersa finamente en una matriz de otro sólido (5-7). Tradicionalmente, estas formulaciones utilizan polímeros orgánicos (por ejemplo, poliacrilatos, polietilenglicoles, polivinilpirrolidonas, alcoholes polivinílicos) o derivados de celulosa como matriz (8). Las dispersiones sólidas se producen ya sea por secado por co-pulverización del API y el polímero de matriz o por extrusión por fusión en caliente, donde el API se incorpora en la matriz polimérica a un alto cizallamiento y altas temperaturas. Las dispersiones sólidas pretenden transformar el API en una forma amorfa, más soluble. El uso de este enfoque hace que la estabilización y la estabilidad a largo plazo de la API amorfa sean cruciales para evitar la recristalización.

Los investigadores también han estudiado acarreadores inorgánicos para dispersiones sólidas. Entre estos materiales, se ha sugerido como matriz para tales formulaciones sílice mesoporosa (9) y aluminosilicato de magnesio (10), pero también carbono activado (11) y carbonato cálcico (12). Recientemente, una forma granulada de dióxido de silicio coloidal (Farmacopea de Estados Unidos - Formulario Nacional [USP / NF]) ha ganado la atención como una matriz para dispersiones sólidas inorgánicas (13, 14).

El dióxido de silicio coloidal es bien conocido en la industria como un deslizante que ayuda a regular el flujo de polvos y aumentar la estabilidad mecánica de tabletas en procesos de compresión directa (15). El material se produce por hidrólisis en fase gaseosa de tetracloruro de silicio por agua producida en una llama de hidrógeno. La morfología especial de partículas del dióxido de silicio coloidal da como resultado una densidad de polvo baja y una estructura abierta más ramificada comparada con el dióxido de silicio mesoporoso.

A través de la granulación por pulverización, este material se densifica y hace fluir excepcionalmente bien al flujo (16). Los gránulos tienen una densidad de polvo mucho más alta que el dióxido de silicio coloidal típico. Mientras que los agregados de dióxido de silicio coloidal son esencialmente no porosos, el granulado es un material mesoporoso con una distribución de tamaño máximo de poro de aproximadamente 35 nm y un volumen de mesoporo de 1.5 a 1.9 mL/g. Esta porosidad acoplada con un área de superficie específica elevada y una pureza excepcionalmente alta califica al material como un candidato de soporte para formulaciones farmacéuticas.



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