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Combate de la crisis de opioides con formulaciones disuasorias del abuso

FORMULACIÓN



Adeline Siew , PhD

Las formulaciones de opioides disuasorias del abuso generalmente se dividen en dos categorías: la primera se basa en un enfoque fisicoquímico de disuasión del abuso y la segunda combina el opioide con un antagonista.

Estados Unidos enfrenta una crisis de opioides. La FDA ha expresado su preocupación por la creciente epidemia de abuso, dependencia y sobredosis de opioides y parte de su plan de acción incluye un llamado a los fabricantes de productos farmacéuticos para que desarrollen formulaciones de opioides con propiedades disuasorias del abuso (1). Como resultado, existe un interés creciente en el desarrollo de formulaciones disuasorias del abuso ya que las tecnologías para prevenir el abuso entre pacientes y abusadores recreativos continúan avanzando rápidamente.

"En términos generales, las formulaciones que disuaden al abuso deben prevenir el abuso del fármaco, pero mantener el beneficio clínico y el cumplimiento del paciente," dice Michael DeHart, director asociado de Desarrollo Farmacéutico en Metrics Contract Services. "En otras palabras, la incorporación de excipientes para prevenir el abuso del fármaco no debería alterar la biodisponibilidad del API ni aumentar drásticamente el tamaño de la tableta/cápsula."

Según DeHart, uno de los mayores desafíos en el desarrollo de una formulación opioide disuasoria del abuso es que los formuladores algunas veces formulan desde una perspectiva reactiva. "Se puede hacer una comparación similar a la forma en que los desarrolladores de programas de antivirus a veces deben reaccionar ante los hackers que ya han lanzado un virus," dice. "Los drogadictos son muy ingeniosos y generalmente pueden 'piratear' una formulación para obtener lo que quieren."

Enfoques de disuasorios del abuso
Los productos actuales en el mercado que están etiquetados como disuasorios del abuso aprobados por la FDA se dividen en dos categorías, destaca Angela Moore, científica de Desarrollo Analítico en Alcami. Una se basa en un enfoque fisicoquímico de disuasión del abuso y la otra combina el opioide con un antagonista. "Las propiedades fisicoquímicas disuasorias del abuso incluyen productos que están formulados para resistir el aplastamiento, la masticación y la manipulación física. Contienen excipientes que se gelifican al contacto con los solventes para dificultar la inyección intravenosa," explica.

Uno de los excipientes más comunes utilizados para proporcionar propiedades disuasorias del abuso es el óxido de polietileno (OPE), observa DeHart. "El OPE se puede tratar o procesar a través de la extrusión por fusión en caliente para que no se pueda triturar," dice. "La tecnología Intac de Grunenthal disuasoria del abuso, se basa en este enfoque." Las tabletas producidas con la tecnología Intac tienen una mayor resistencia mecánica y, por lo tanto, son resistentes a la trituración (2). Una ventaja adicional es la baja capacidad de extracción del fármaco activo de la tableta en una amplia gama de disolventes (2). "Esta baja capacidad de extracción se debe a que el OPE se expande cuando se expone a varios solventes," dice DeHart. La gelificación del polímero crea una masa viscosa que es difícil introducir en una jeringa, lo que aumenta los obstáculos para el abuso del fármaco. DeHart señala que Purdue Pharma usa OPE en sus tabletas reformuladas de OxyContin.

"Por otro lado, los productos de opioide/antagonista, contienen al opioide activo destinado para uso terapéutico, así como un antagonista secuestrado, por lo que, si el producto se manipula intencionalmente, liberará un químico que evitará que el usuario sienta los efectos de euforia del opioide," señala Moore.

DeHart cita a Embeda de Pfizer como un ejemplo de una formulación opioide que contiene un antagonista. "En el caso de Embeda, la naltrexona inactiva (es decir, el antagonista) se formula con sulfato de morfina en las cápsulas. Si las cápsulas han sido adulteradas por su potencial abuso, el antagonista se volverá biodisponible y evitará cualquier forma de abuso," dice. "Las formulaciones opioides también pueden incluir excipientes como lauril sulfato de sodio que puede causar irritación cuando se aplasta y se inhala."

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