Ingreso a suscriptores
Correo electrónico
Contraseña
Olvidé mi contraseña Entrar
ContÁctenosUsted está en Inicio / Número reciente / Eliminar el sabor amargo del desarrollo de fármacos

Eliminar el sabor amargo del desarrollo de fármacos

DISIMULACIÓN DEL SABOR



La integración del desarrollo de formulaciones, la fabricación GMP adaptada en tiempo real y las pruebas clínicas utilizando un panel de preferencias del consumidor, pueden ahorrar tiempo y dinero en la realización de evaluaciones de disimulación del sabor.

E
l desarrollo de productos farmacéuticos orales formulados de manera efectiva es clave para garantizar el apego del paciente y los resultados clínicos deseados. Dadas las crecientes expectativas regulatorias para el desarrollo de productos diseñados específicamente para cierta edad, las características críticas de desempeño ahora incluyen palatabilidad y aceptabilidad en general, además de requisitos estándar de liberación de fármacos para medicamentos orales. Por lo tanto, es importante comprender y modificar los atributos aversivos de sabor de los fármacos. Existen varias técnicas de disimulación del sabor disponibles, que implican la modificación del propio API o la formulación; sin embargo, todavía no existen enfoques estandarizados de la industria para evaluar si el mal sabor de un medicamento se ha disimulado de manera efectiva. Aunque pueden aplicarse métodos in vitro y preclínicos, los datos resultantes son, en el mejor de los casos, incompletos y, en el peor de los casos, engañosos. En consecuencia, se requieren enfoques que tengan una mayor correlación con la respuesta humana e, idealmente, incorporen la evaluación clínica de la formulación. Este artículo revisa la amplitud de las técnicas de disimulación del sabor disponibles, los métodos utilizados para evaluar el sabor y cómo un enfoque integrado para el desarrollo de la formulación y evaluación clínica puede ofrecer beneficios significativos para el desarrollo y la validación del producto.

Cumplimiento con la medicación y necesidad de disimulación del sabor
El creciente interés de la industria en la palatabilidad y la aceptación de los medicamentos se deben principalmente a problemas relacionados con la adherencia y el cumplimiento con su medicación del paciente. El cumplimiento de la medicación es un problema particular en pacientes pediátricos y geriátricos (1), y algunos medicamentos solo alcanzan un cumplimiento con su medicación del 11% en niños (2). Estas poblaciones no solo son las más sensibles al gusto, sino que también son los grupos de pacientes que más sufren de disfagia o tienen dificultad para coordinar la deglución, por lo que es imperativa la necesidad de generar medicamentos apropiados para su edad.

Los agentes reguladores ahora están estipulando los requerimientos para los planes de investigación pediátrica (PIPs) y planes de estudio pediátrico (PEPs) para todos los nuevos productos registrados, haciendo que el cumplimiento con la medicación sea esencial para el desarrollo. La demanda también está creciendo a un ritmo sin precedentes entre la población de la tercera edad. La Organización Mundial de la Salud estima que el número de personas de 60 años o más crecerá a 1.400 millones en 2030, y casi 2.100 millones en 2050, más del doble que en 2015 (3). El llamado "tsunami plateado" está a punto de convertirse en una de las transformaciones sociales más significativas del siglo XXI.



Enfoques actuales para disimular el sabor
La palatabilidad de un medicamento está dictada en gran medida por el sabor del API. Un porcentaje significativo de APIs en el mercado o en desarrollo son de sabor amargo o desagradable. En la mayoría de los casos, los problemas de sabor se pueden superar simplemente formulando el API en una tableta o cápsula. Sin embargo, este enfoque no puede usarse como estándar en poblaciones pediátricas y geriátricas debido a las dificultades para tragar asociadas con la administración oral. Aquí, se deben usar formatos alternativos como líquidos, suspensiones o productos dispersables o masticables.

Se han empleado varios enfoques fisiológicos y fisicoquímicos en un intento por disimular el sabor de los API y/o evitar que los fármacos interactúen con las papilas gustativas. Estos enfoques se dividen en cuatro categorías principales, que se detallan a continuación y se discuten con más detalle en el artículo publicado por J. Walsh et al. en 2014 (4).

Modificación del API. La modificación del API implica generar una nueva forma sólida o sal del API, o administrarlo como un profármaco. Estos enfoques, sin embargo, no siempre son viables, ya que el API puede tener solo una forma estable, o puede que no sea posible formar una sal con el API neutral.

Si desea leer todo el artículo puede suscribirse ahora
o comprar la versión descargable en PDF

Busca un artículo

En este número
En todos los números

Buscar
Inicio | Mapa del sitio | Contacto | Próximo Número
Pharmaceutical Technology en Español es una publicación editada y distribuida
por Revistas para la Industria S.A. de C.V. en México, Centroamérica y el Caribe.

Toda la publicidad, información y conceptos que se publican en Pharmacutical Technology
son responsabilidad absoluta de cada uno de los autores y firmas comerciales.

Copyright. Todos los derechos reservados | Ver políticas de uso | AVISO DE PRIVACIDAD
Pharmaceutical Technology es una publicación de ADVANSTAR* COMMUNICATIONS
Atención a clientes:
Insurgentes Sur 605, Desp. 404-D. Col. Nápoles,
México D.F., C.P. 03810
Tel. 52 (55) 5659-8880, 52 (55) 5536-2100.
info@pharmatechespanol.com.mx