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Selección excipientes para liberación controlada

EXCIPIENTES DE LIBERACIÓN CONTROLADA



Cynthia A. Challener

Con los excipientes adecuados, los formuladores pueden controlar cuándo, dónde y cómo se libera un API.

La demanda de formulaciones de liberación controlada se está expandiendo a medida que aumentan las expectativas de mayor comodidad de los pacientes. Los productos de liberación prolongada han reducido las frecuencias de dosificación, lo cual es particularmente favorable para pacientes pediátricos y geriátricos, pero es valorado por la mayoría de los pacientes y en general conducen a un mejor apego a la medicación (1). La reformulación de medicamentos de marca en formatos de liberación controlada es uno de los métodos más comunes para extender el ciclo de vida del producto. Los medicamentos genéricos a menudo también se formulan con propiedades de liberación controlada (2).

El funcionamiento de liberación controlada en formas farmacéuticas sólidas, se puede lograr utilizando recubrimientos de polímeros o mediante la incorporación de varios tipos de sistemas matriciales poliméricos, sistemas activados por enzimas o sistemas que responden a cambios en las condiciones físicas dentro de la formulación. Los mecanismos incluyen disolución, difusión, presión osmótica, mantenimiento de un equilibrio hidrológico o hidrodinámico e intercambio iónico. Actualmente se están desarrollando enfoques novedosos basados en nanotecnología y tecnologías innovadoras de matriz e incluyen la administración de fármacos gastro-retentivos para liberación controlada, sistemas flotantes y sistemas mucoadhesivos para liberación regulada de fármacos antivirales (1,2).

Los excipientes son ingredientes clave en las formulaciones de liberación controlada. De acuerdo con Bujar Muça, gerente técnico de productos en IMCD, actúan como formadores de matrices en sistemas matriciales de administración y como membranas poliméricas para polvos de fármacos y sistemas multiparticulados en formas farmacéuticas sólidas orales. Los plastificantes y formadores de poros influyen en la liberación del fármaco en productos recubiertos y, a menudo, la química de dos polímeros se utiliza para proporcionar una liberación personalizada del fármaco. En productos líquidos orales, los excipientes también pueden proporcionar enmascaramiento del sabor y protección para la mucosa gástrica, agrega. De acuerdo con Evonne Brennan, gerente técnico de mercadotecnia en IMCD, en casos específicos, los excipientes pueden disuadir el abuso y ayudar a evitar la descarga de la dosis inducida por el alcohol.

"En última instancia", dice Shawn Branning, líder de marketing estratégico de liberación controlada en DuPont Nutrition & Health, "los excipientes que proporcionan características de liberación controlada a las formas farmacéuticas sólidas orales permiten no solo el control de la velocidad de liberación del API, sino también dirigir dónde la liberación ocurre.” Añade que, al considerar las formas farmacéuticas sólidas orales, las formulaciones de liberación controlada pueden relacionarse con varios tipos de perfiles de liberación sostenida o de liberación dirigida (retrasada).

Hacer la elección correcta de excipiente
Varios factores deben considerarse al seleccionar excipientes específicos para formulaciones de liberación controlada, según Chhanda Kapadia, gerente técnico en IMCD. El tipo y diseño de la forma de administración deben considerarse junto con la solubilidad del API, para asegurar que el perfil de disolución deseado se pueda lograr con un excipiente dado, y/o que se pueda obtener una buena correlación in vitro-in vivo. También deben considerarse los problemas que se relacionan con el apego y la seguridad del paciente, según True Rogers, líder de tecnologías en Dow Pharma Solutions.

De acuerdo con Brennan, la etilcelulosa sigue siendo el polímero de elección en los sistemas de administración de fármacos multiparticulados con o sin una plataforma de recubrimiento adicional, cuyo uso depende de las características y el tipo de forma farmacéutica del fármaco. Los polímeros de metacrilato se usan ampliamente en formas farmacéuticas de liberación retardada y también proporcionan funcionalidad gastrorresistente. En los sistemas monolíticos de administración, la hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) continúa siendo el excipiente de elección, aunque el uso de sistemas matriciales de dos polímeros está creciendo. "Este enfoque puede proporcionar sinergias únicas y permitir un ajuste del patrón de liberación del fármaco mediante la modificación del entrecruzamiento del polímero y la textura de la matriz," explica Muça.

La clave para los formuladores farmacéuticos concluye Rogers, es tener polímeros probados y flexibles, como celulósicos, junto con socios expertos que puedan ayudar a proporcionar soluciones a los desafíos de formulación.

Muchos APIs con desafíos de formulación únicos
De hecho, los formuladores pueden enfrentar muchos desafíos—desde lograr la disolución y los perfiles de liberación deseables para fármacos poco solubles hasta el manejo del riesgo de descarga abrupta de la dosis, así como la selección de materiales biocompatibles con las propiedades deseadas de liberación controlada (1). Los productos de liberación controlada también requieren altas dosis de API, que en algunos casos pueden ser difíciles de formular en las formas farmacéuticas deseadas con propiedades aceptables (2).

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