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Evitando el mal sabor

FORMULACIÓN



Felicity Thomas

La palatabilidad es crucial para el apego y el cumplimiento con tratamientos de fármacos orales.

E
vitar productos farmacéuticos terminados de mal sabor o sabor amargo es ampliamente aceptado como una forma de mejorar el apego del paciente y el cumplimiento con un régimen terapéutico, particularmente cuando se tienen en cuenta poblaciones pediátricas y geriátricas. Sin embargo, muchos API en desarrollo se clasifican como compuestos amargos.

Profundizando sobre este punto, Krizia M. Karry, gerente de mercadotecnia técnica global en BASF Pharma Solutions, destaca un estudio de Dagan-Wiener et al. el cual reveló que dos tercios de los fármacos clínicos y experimentales actuales se clasificaron como amargos (1). "Se ha demostrado que la aversión a la amargura, o la palatabilidad del producto en general afecta la finalización del tratamiento,” dice ella. “Por ejemplo, en 2007 la tasa promedio de finalización del tratamiento de pacientes pediátricos fue solo del 58% y la palatabilidad y la formulación se atribuyeron como factores coadyuvantes principales. Hasta el día de hoy, esto no ha cambiado.”

Mostrándose de acuerdo, David Tisi, director de operaciones en Senopsys, agrega que, además de la amargura, muchos principios activos tienen otros atributos sensoriales indeseables, como el olor o la irritación del trigémino. "Además, se sabe que los excipientes utilizados para aumentar la solubilidad del fármaco o para su conservación crean o exacerban el desafío de disimulación del sabor,” señala.

Comprendiendo los desafíos
Hace 40 años, O’Mahony et al. realizaron una serie de experimentos evaluando la percepción del sabor amargo o agrio (2). En los experimentos, se determinó que existe confusión entre los sabores agrio y amargo en la población general. Para Tisi, las dificultades para determinar cómo un paciente percibe el sabor de un ingrediente es un desafío importante que el formulador debe superar. "Los voluntarios sanos no entrenados a menudo describen los fármacos con sabor "malo" o "desagradable,” lo cual no es muy útil ya que no hay un ingrediente "bueno" o "delicioso" disponible para mejorar la palatabilidad,” dice.

A partir de los datos recopilados por Senopsys, tomados de 101 estudios de evaluación del sabor, se descubrió que el desafío principal en la disimulación del sabor fue la amargura con 75%, seguido del olor (10%) y la irritación del trigémino (8%). En APIs que eran fundamentalmente insípidos, los desafíos estuvieron determinados por atributos del excipiente (3).

"La razón por la cual estos datos son de importancia crítica es que las estrategias de formulación para disminuir la amargura, el mal olor, la irritación y la textura son fundamentalmente diferentes,” explica Tisi. "Asi como estos enfoques difieren, es importante identificar correctamente los atributos indeseables desde el principio.”

Según Karry, predecir si nuevos compuestos serán amargos o no, es uno de los mayores desafíos. "Aunque la mayoría lo desconoce, no hay una comprensión clara de cuales enlaces químicos, grupos funcionales y compuestos activan los receptores amargos en la lengua,” dice ella. "BitterDB, una base de datos con más de 1000 compuestos amargos, está disponible para los formuladores (4). Los algoritmos de aprendizaje automático programados con estas moléculas se usan ahora para predecir la amargura de nuevos compuestos. Esta herramienta permite a los formuladores pensar de manera proactiva en métodos para suprimir la amargura e incluirlos en excipientes destinados a disimular el sabor.”

Karry continúa especificando que, en su opinión, el segundo y más importante desafío en las formulaciones amargas es evitar la liberación del fármaco en la boca. "La saliva humana tiene un rango de pH entre 6.2 y 7.6,” afirma. "Los enfoques más eficaces de disimulación del sabor emplean polímeros insolubles que crean una barrera que limita la penetración del agua, la solubilización del fármaco y, en consecuencia, la difusión del fármaco a la superficie, de modo que los receptores amargos de la lengua no se activen y se evite una reacción de rechazo.”51 (5) 765–769 (2014). PT

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