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Nuevo diseño de supositorio para la quimioprofilaxis del VIH

NOTA TÉCNICA: FORMULACIÓN

Timothy J. Smith, Lara Haddad, Soraia Faizyar, Evelyn Valdéz, Elizabeth Gramer, Layla S. Derreja, y Stefany M. Bowers

Los estudios han demostrado que el ácido aurintricarboxílico puede ser liberado de un complejo de calcio-alginato en presencia de citrato, formando así la base de una formulación intravaginal para la quimioprofilaxis del virus de inmunodeficiencia humana (VIH). Como pueden usarse varios polímeros anti-VIH en la formulación, los autores investigaron las variables importantes para la formación del calcio-alginato (es decir, calcio y alginato) así como para la disolución (es decir, el citrato).


Un estudio anterior proporcionó datos de soporte para el concepto de que los fármacos anti-virus de inmunodeficiencia humana (VIH), representados por el ácido aurintricarboxílico (ATA), pueden ser liberados de un complejo de calcio-alginato a través de la acción del citrato derivado del fluido seminal (1). Este esquema es especialmente atractivo ya que la concentración más elevada del fármaco anti-VIH sería liberada solamente durante la inseminación y sería, en teoría, más efectiva para proteger a las mujeres contra la infección de los compañeros sexuales que sean VIH-positivos. Aunque la ruta de aplicación que se pretende es intravaginal, es posible que la administración intrarrectal pudiera potencialmente proveer quimioprofilaxis para hombres y mujeres.
Este esquema puede ser un auxiliar valioso para los condones y los fármacos anti-VIH en gel. El estudio inicial proporcionó datos de disolución para una sola concentración de citrato y ácido aurintricarboxílico en un rango de formulaciones de calcio-alginato doinde tanto del cloruro de calcio como el alginato de sodio fueron utilizados en concentraciones equivalentes (de 0.5 – 2.0% p/v). El propósito del presente estudio fue investigar el efecto de las variables (es decir, calcio y alginato) en la formulación e investigar el citrato como el factor fisiológico más importante para la disolución. Aunque se utilizó el ATA en el estudio anterior, el enfoque sobre el calcio y el alginato como variables es más importante cuando se consideran otros fármacos anti-VIH (2-5).

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