Ingreso a suscriptores
Correo electrónico
Contraseña
Olvidé mi contraseña Entrar
ContÁctenosUsted está en Inicio / Número reciente / Un gran manejo: La utilidad de las propiedades de la ingeniería de partículas

Un gran manejo: La utilidad de las propiedades de la ingeniería de partículas

DESARROLLO



Felicity Thomas

La ingeniería de partículas es una herramienta útil para manipular partículas de API en una forma que sea manufacturable y administrable al paciente.

A
lo largo de los años, inevitablemente la ingeniería de partículas ha crecido en popularidad dentro de la industria biofarmacéutica, no solo porque está aumentando la cantidad de moléculas desafiantes que entran en desarrollo, sino también como resultado del control de procesabilidad o atributos críticos de calidad (CQA, por sus siglas en inglés) de un fármaco que pueden lograrse. Ya sea "de abajo hacia arriba" o "de arriba hacia abajo,” la ingeniería de partículas puede optimizar el desarrollo de fármacos y ampliar de manera efectivas la gama de candidatos a fármacos adecuados.

“El objetivo principal de la ingeniería de partículas es manipular las propiedades de las partículas de API para que sean adecuadas para la administración en el sitio diana del paciente,” dice Fergus Manford, abogado de patentes en Vectura. “La importancia de la ingeniería de partículas es que inmediatamente después de la síntesis, las partículas de API rara vez se encuentran en una forma física que sea adecuada para formular con un excipiente en una forma farmacéutica final. Las partículas de API a menudo requieren una reducción de tamaño ya sea a micro o nanoescala y también pueden requerir estabilización física.”

La pequeña cuestión del tamaño
“La ingeniería de partículas o cristales no es una ciencia nueva en la industria farmacéutica, sino algo que se ha hecho durante mucho tiempo,” afirma Christian Jones, director comercial en Nanoform. "Cuando un API se cristaliza de una manera bien controlada, se diseña según una especificación definida.”

La necesidad de ingeniería de partículas en el desarrollo de fármacos se puede atribuir a la necesidad de mejorar la disolución y solubilidad de una molécula, abordar los problemas de procesabilidad en la fabricación posterior, reducir la deserción en los ensayos clínicos y controlar los CQA de un fármaco mediante la especificación del tamaño de partícula. “La ingeniería de partículas de API por debajo de 100 nm proporciona un aumento espectacular en el área superficial específica directamente correlacionada con el comportamiento de disolución, y las partículas diseñadas en el rango de 50 nm y menor, aumentan la solubilidad intrínseca de la molécula,” confirma Jones.

“Para mejorar la biodisponibilidad, reducir el tamaño de partícula de un API clasificado como tipo 2a (buena permeabilidad pero poco soluble y velocidad de disolución limitada) según el Sistema de Clasificación de Capacidad de Desarrollo (DCS, por sus siglas en inglés), aumentará su área superficial y eventualmente aumentará la velocidad de disolución del API, como se describe en la ecuación de Noyes-Whitney,” coincide William Wei Lim Chin, gerente de Asuntos Científicos Globales en Catalent. “En términos de capacidad de fabricación del producto farmacéutico, el tamaño de partícula del API o del excipiente puede tener un impacto en la densidad aparente, la fluidez, la uniformidad de la mezcla y la compactabilidad de la forma farmacéutica sólida. Desde un punto de vista regulatorio, establecer la especificación del tamaño de partícula es de suma importancia si es crítico para el desempeño de un producto farmacéutico al afectar la disolución, la solubilidad, la uniformidad de contenido, la estabilidad o la apariencia del producto.”

Manford también confirma el impacto de la reducción del tamaño de partícula sobre el área superficial, lo cual conduce a mejoras en la solubilidad y, por lo tanto, en las velocidades de disolución y biodisponibilidad. “Los tamaños de partículas más pequeños también amplían tanto la vía de administración como las formas farmacéuticas disponibles para la molécula candidata,” señala. "Por ejemplo, mientras que las partículas más grandes están disponibles solo para administración oral, una partícula más pequeña permite que el candidato a fármaco sea considerado para administración pulmonar.”

Cuestiones importantes
“Las características de las partículas requeridas estarán definidas por el desafío que requiere abordar la solución de ingeniería de partículas,” dice Jones. Como se señaló anteriormente, la reducción del tamaño de partícula es clave para mejorar la biodisponibilidad de un compuesto con velocidad de disolución limitada; sin embargo, el tamaño de partícula que debe tener el API dependerá, hasta cierto punto, de la molécula, agrega.

“El diseño de partículas de API para la administración respiratoria de fármacos, requerirá partículas con una mediana en el rango de 1 a 5 micrómetros y, por lo general, entre 1 y 2 micrómetros, con una distribución estrecha de tamaño de partícula para garantizar una administración más específica donde las partículas fluyen hacia el área diana de los pulmones,” continúa Jones. “Para ir más allá en los pulmones hacia los alvéolos, las partículas en el rango de sub-micrómetros y nanómetros podrían ser favorables. Pero para la administración pulmonar, el tamaño no lo es todo, ya que se pueden exhalar partículas más pequeñas antes de depositarse eficazmente en el pulmón. La capacidad de diseñar partículas con una forma, morfología y rugosidad óptimas puede ayudarlas a ser aerodinámicas, exhibir menor aglomeración y funcionar mejor cuando se administran al paciente.”

Busca un artículo

En este número
En todos los números

Buscar
Inicio | Mapa del sitio | Contacto | Próximo Número
Pharmaceutical Technology en Español es una publicación editada y distribuida
por Revistas para la Industria S.A. de C.V. en México, Centroamérica y el Caribe.

Toda la publicidad, información y conceptos que se publican en Pharmacutical Technology
son responsabilidad absoluta de cada uno de los autores y firmas comerciales.

Copyright. Todos los derechos reservados | Ver políticas de uso | AVISO DE PRIVACIDAD
Pharmaceutical Technology es una publicación de ADVANSTAR* COMMUNICATIONS
Atención a clientes:
Insurgentes Sur 605, Desp. 404-D. Col. Nápoles,
México D.F., C.P. 03810
Tel. 52 (55) 5659-8880, 52 (55) 5536-2100.
info@pharmatechespanol.com.mx