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Entrega de fármacos inyectables de liberación sostenida Una revisión de los sistemas actuales y futuros

LIBERACIÓN SOSTENIDA


Yun-Seok Rhee, Chun-Woong Park, Patrick P. DeLuca y Heidi M. Mansour

La entrega de fármacos inyectables de liberación sostenida es posible a través de la formación de un depósito o reservorio en el sitio de la inyección después de la administración del fármaco. Este es un modo importante con ventajas únicas. Esta revisión se concentra en el estatus actual de los sistemas de entrega de fármacos inyectables de acción prolongada con especial atención a los productos farmacéuticos comerciales. También se discuten las diversas rutas de inyección, los tipos de fármacos y polímeros usados en las inyecciones de depósito de liberación sostenida, los productos farmacéuticos inyectables en depósito comercialmente disponibles, y los futuros sistemas de entrega de fármacos de liberación sostenida para la administración parenteral.

La entrega sostenida reproducible de un fármaco en un sitio blanco es uno de los principales temas en los sistemas de entrega controlada de fármacos. Los sistemas de entrega de fármacos más comúnmente usados, que pueden liberar fármacos durante más tiempo que una semana, son las inyecciones parenterales y los implantes. Ciertos sistemas de implantes pueden entregar fármacos durante más de un año, y la entrega de fármacos más prolongada puede lograrse mediante sistemas de implantes biodegradables o no biodegradables. Algunos ejemplos de productos de acción prolongada, aprobado por la Administración de Alimentos y Fármacos de EEUU se listan en la Tabla I.
Las formulaciones inyectables de acción prolongada ofrecen muchas ventajas cuando se comparan con las formulaciones convencionales de los mismos compuestos. Estas ventajas incluyen las siguientes: un perfil pronosticable de liberación del fármaco durante un período de tiempo definido después de cada inyección; mejor cumplimiento del paciente; facilidad de aplicación; disponibilidad sistémica mejorada evitando el metabolismo de primer paso; frecuencia de dosificación reducida (es decir, menos inyecciones) sin comprometer la efectividad del tratamiento; incidencia reducida de efectos colaterales; y reducción global del costo del cuidado médico.
Esta revisión se enfoca en el estatus actual y explora los inyectables de acción prolongada con atención especial a los productos comercializados. También se discuten las rutas inyectables, los tipos de inyectables de acción prolongada (es decir, inyectables con base de aceite, suspensiones de fármacos inyectables, microesferas inyectables, y sistemas inyectables in situ), fármacos y polímeros para inyecciones de depósito, inyecciones de depósito disponibles comercialmente, y futuros sistemas inyectables de entrega de fármacos de liberación sostenida.

Tipos de rutas de administración inyectables
Es bien reconocido que las ventajas de las inyecciones parenterales son la disponibilidad sistémica inmediata del fármaco y el rápido inicio de acción. Otra ventaja única y significativa de la inyección parenteral es una entrega del fármaco a largo plazo mediante la formación de un depósito o reservorio en el sitio de inyección después de la administración del fármaco. Según se describe en la Tabla I, la inyección intravenosa (IV) puede ser usada para ciertos fármacos de acción prolongada debido a la larga vida media de los fármacos en el cuerpo después de la administración IV. La liberación sostenida del fármaco de estas preparaciones es resultado de la propiedad de acción prolongada del fármaco y su residencia en el torrente sanguíneo o el hueso.

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