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INGREDIENTES FARMACÉUTICOS: APIS Y EXCIPIENTES Avance en la Síntesis de Moléculas Pequeñas

Patricia Van Arnum

Las rutas quimiocatalíticas y biocatalíticas juegan un papel importante en la mejora de la manufactura de intermedios e ingredientes activos farmacéuticos.

La catálisis juega un papel crucial en la síntesis de pequeñas moléculas, ya sea que se use para preparar un intermediario o el ingrediente activo farmacéutico (API) final. El desarrollo efectivo y la aplicación de un sistema catalítico pueden mejorar las condiciones de reacción, el rendimiento y la pureza óptica, así como producir transformaciones químicas más eficientes. Como lo demuestran los desarrollos recientes, la quimiocatálisis y la biocatálisis continúan siendo un área activa de la investigación académica y de las inver-siones comerciales.

Avances de la academia
Catálisis oxidativa con enamina. Los investigadores en la Universidad de Ciencia y Tecnolo-gía de China Oriental, el Instituto de Materia Médica de Shangai y la Universidad de Nuevo México reportaron recientemente sobre una nueva transformación química, la catálisis oxidativa con enamina, un esquema potencialmente valioso en la síntesis de intermediarios quirales. Los investigadores señalaron que aunque la catálisis del iminio, la cual involucra la transformación de los iones iminio a enaminas ha sido extensamente estudiada, el proceso inverso, la conversión de enaminas a especies del iminio no ha sido bien examinada. En su trabajo, los investigadores describieron la catálisis oxidativa de la enamina, o la oxidación directa de una enamina, para producir una especie de iminio. Los investigadores mostraron que el uso de ácido o-yodoxibenzoico como oxidante en presencia de un catalizador de amina secundaria es un sistema efectivo para convertir enaminas a iones iminio. El trabajo se llevó a cabo para la β-funcionalización asimétrica directa de aldehídos simples. La investigación se utilizó en otras transformaciones enantioselectivas en cascada, incluyendo cascadas triples y cuádruples, para una síntesis en un solo reactor (one-pot synthesis) de bloques de construcción quirales y marcos estructurales que empiezan con aldehídos (1, 2).

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