Ingreso a suscriptores
Correo electrónico
Contraseña
Olvidé mi contraseña Entrar
ContÁctenosUsted está en Inicio / Números anteriores / Volumen 10, Número 1 / Ampliación de las herramientas en el desarrollo y análisis de fármacos

Ampliación de las herramientas en el desarrollo y análisis de fármacos

INGREDIENTES FARMACÉUTICOS: APIS Y EXCIPIENTES

Patricia Van Arnum



Algunos avances recientes implican estrategias para acelerar el descubrimiento de la reacción, metodologías para inducir la quiralidad y el análisis estereoquímico, y aplicaciones en nanotecnología para la elucidación de proteínas.

La producción de farmacéuticos de manera redituable y operacionalmente eficiente es un reto continuo para los químicos de IyD de procesos. El mejoramiento del rendimiento del producto, de la pureza y de la enantioselectividad requiere de un gran número de metodo-logías y herramientas para aumentar la comprensión y el análisis del proceso. Algunos avances recientes implican estrategias para acelerar el descubrimiento de la reacción, metodologías para inducir la quiralidad y el análisis estereoquímico, y aplicaciones en nanotecnología para la elucidación de proteínas.

Serendipia  acelerada
Los investigadores de la Universidad de Princeton recientemente reportaron el uso de “serendipia acelerada,” un proceso que involucra la robótica y el alto rendimiento y un flujo de trabajo automatizado como herramienta en la IyD de procesos. Los investigadores querían ver si la serendipia podía ser forzada o que se simulara que ocurría sobre una base pronosticable en el dominio del descubrimiento de reacciones, para proporcionar una plataforma confiable que permitiera acceder a transformaciones valiosas o vías de reacción inesperadas (1). Los investigadores utilizaron un flujo de trabajo automatizado, de alto rendimiento, y evaluaron un gran número de reacciones aleatorias y descubrieron una reacción de arilación carbón-hidrógeno catalizada por fotoredox para la construcción de aminas bencílicas, un componente estructural importante dentro de los compuestos farmacéuticos al que no se accede fácilmente por medio de simples sustratos. El meca-nismo acopló directamente aminas terciarias con cianoaromáticos utilizando condiciones de reacción leves y operacionalmente manejables. Los investigadores afirmaron que este protocolo de formación de enlaces carbono-carbono puede ser ampliamente usado en la síntesis de aminas bencílicas y heterobencílicas (1).

“Esta es una manera muy diferente de aproximarnos a la forma en que salimos con va-liosas reacciones químicas,” dijo David MacMillan, profesor de química en la Universidad de Princeton y co-autor del reciente estudio, en una publicación de la Universidad de Princeton del 28 de Nov. del 2011. “Nuestro proceso está diseñado específicamente para que ocurra una serendipia. Las moléculas que deben combinarse son aquéllas para las cuales el resultado es desconocido,” dijo. “En nuestro laboratorio, utilizamos esta técnica para hacer nuevos hallazgos de manera mucho más rutinaria y rápida, y demostramos que si tienes suficientes eventos involucrados, no será rara la serendipia. De hecho, puedes permitir que suceda casi diario.”

MacMillan concibió la serendipia acelerada siguiendo su trabajo doctoral en la Univer-sidad de California-Irvine durante la década de los 90’s, de acuerdo a la publicación de la Universidad de Princeton. Cuando conceptualizó su proyecto reportado recientemente por el grupo de trabajo, MacMillan calculó que si, en un solo día, corría el equivalente de una reacción por día durante tres años –casi 1100 reacciones- las probabilidades favorecían un nuevo descubrimiento, de acuerdo a la publicación.  Los investigadores de la Universi-dad de Princeton empezaron a correr reacciones una vez al día utilizando un acelerador de reacción automatizado, de alto rendimiento en el Centro Merck para Catálisis de Princeton.

Si desea leer todo el artículo puede suscribirse ahora
o comprar la versión descargable en PDF

Busca un artículo

En este número
En todos los números

Buscar
Inicio | Mapa del sitio | Contacto | Próximo Número
Pharmaceutical Technology en Español es una publicación editada y distribuida
por Revistas para la Industria S.A. de C.V. en México, Centroamérica y el Caribe.

Toda la publicidad, información y conceptos que se publican en Pharmacutical Technology
son responsabilidad absoluta de cada uno de los autores y firmas comerciales.

Copyright. Todos los derechos reservados | Ver políticas de uso | AVISO DE PRIVACIDAD
Pharmaceutical Technology es una publicación de ADVANSTAR* COMMUNICATIONS
Atención a clientes:
Insurgentes Sur 605, Desp. 404-D. Col. Nápoles,
México D.F., C.P. 03810
Tel. 52 (55) 5659-8880, 52 (55) 5536-2100.
info@pharmatechespanol.com.mx