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Desarrollo de un sistema flotante de entrega de fármacos para el metronidazol

LIBERACIÓN SOSTENIDA

Shamsuddin Sultan Khan y Mesbah Uddin Talukder



Los autores desarrollaron un sistema flotante de entrega de fármacos basado en el metronidazol para investigar el efecto de los polímeros que controlan la velocidad sobre el patrón de liberación y la duración de la flotabilidad en la matriz de las tabletas. Las tabletas flotantes de liberación sostenida fueron formuladas sistemáticamente utilizando éter de celulosa, hidroxipropilcelulosa y carbómero 934P de acuerdo a un diseño factorial completo 32.

Las formas farmacéuticas de liberación sostenida permiten la acción prolongada de un fármaco en el cuerpo. Mucha de la investigación se ha concentrado en superar los cortos tiempos de residencia y los tiempos de vaciado gástrico impredecibles de los fármacos en los sistemas de orales de entrega de fármacos de liberación sostenida (1). Un sistema flotante de entrega de fármacos flota en el jugo gástrico sin afectar la velocidad del vaciado gástrico. Forma una barrera de gel cohesivo que sirve como reservorio y libera el fármaco durante el período de tiempo deseado. Esta técnica ayuda a incrementar el tiempo de residencia gástrica del fármaco y reduce la variabilidad en la biodisponibilidad (2, 3).

El metronidazol se utiliza como antibiótico, amebicida y antiprotozoario y como preparación en gel para condiciones dermatológicas (4 – 8). El fármaco tiene un amplio índice terapéutico para la administración de liberación sostenida (5). Por ejemplo, una forma farmacéutica oral de liberación sostenida de metronidazol es un antibiótico efectivo ya que es localmente activo en la mucosa gástrica (9). El efecto prolongado del metronidazol localmente activo incrementa su eficacia clínica en la erradicación del Helicobacter pylori (10). El metronidazol oral, de liberación sostenida tiene varias ventajas para tratar el H. pylori localmente a través de la absorción sistémica (11).

El metronidazol se seleccionó como fármaco modelo para desarrollar una tableta de matriz flotante de liberación sostenida porque tiene una vida media de 6 – 8 h. El Methocel K15M CR (hidroxipropil metilcelulosa, Dow Chemical) es benéfico en el control de la liberación del fármaco en una formulación flotante, pero el Carbómero 934P (ácido carboxi polimetileno-prop-2-enoico, ChemIndustry) permite más tiempo de flotación que el Methocel K15M CR y la hidroxipropil celulosa (HPC) (12).

Materiales
El metronidazol BP se obtuvo de Aarti Drugs. El Methocel K15M CR con un peso molecular de 10 – 1,500 kDa, la HPC y el Carbómero 934P se obtuvieron de Eskayef Pharmaceuticals. ChemIndustry proveyó el 1-etenilpirrolidin-2-ona (povidona). El bicarbonato de sodio, ácido cítrico, lactosa y estearato de magnesio fueron proporcionados por Wiechers y Helm.


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