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Escalamiento de la Síntesis de APIs

INGREDIENTES FARMACÉUTICOS: APIS Y EXCIPIENTES



Patricia Van Arnum

Las estrategias se centran en las maneras de optimizar las condiciones del proceso y la operatividad.

Los químicos de proceso enfrentan el reto de desarrollar rutas de manufactura comercial rentable y eficiente para APIs. Ellos se encuentran con los retos de incrementar el rendi-miento del producto, alcanzar mayor estereoselectividad y regioselectividad, y de mejorar las condiciones del proceso, tales como la temperatura y la presión, todo como una manera de producir un compuesto farmacéutico de alta calidad de forma segura. En este esfuerzo pueden usarse una variedad de herramientas, incluyendo la aplicación de enfoques químico-ecológicos, como la biocatálisis, el reemplazo de solventes y la química de flujo continuo, para ayudar a lograr transformaciones químicas más eficientes bajo condiciones de reacción mejoradas.

Ruta biocatalítica para la simvastatina
En junio de 2012, Codexis, una compañía que se especializa en biocatálisis, y Yi Tang, profesor en el Departamento de Ingeniería Química y Biomolecular en la Universidad de California en los Ángeles (UCLA), fueron reconocidos con el “Premio 2012 de Vías de Síntesis Ecológicas” como parte de los Premios de los Retos Químicos Ecológicos Presi-denciales de la Agencia de Protección Ambiental (EPA) por el desarrollo de una ruta bio-catalítica para hacer simvastatina, el ingrediente activo del fármaco anticolesterol Zocor de Merck & Co., que hoy día ya perdió la patente (1). Codexis y Tang ganaron el premio este año después de haber sometido previamente el nuevo proceso en 2010 y 2011 (2-4).

Para la ruta de simvastatina, Codexis obtuvo la licencia para la tecnología de Tang. Las rutas de síntesis previas para la simvastatina involucraban la conversión de lovastatina a simvastatina agregando un grupo metilo que se requería para la protección y después la desprotección de otras funcionalidades en la molécula de lovastatina en una síntesis mul-tipasos. En la primera ruta, la lovastatina fue hidrolizada al triol, monacolina J, seguido de protección con sililación selectiva, esterificación con cloruro de dimetil butiril y desprotec-ción. La segunda ruta involucró la protección de las funcionalidades del ácido carboxílico y del alcohol, metilando el carbón C2’ con yoduro de metilo y desprotegiendo el producto. Estas rutas fueron ineficientes porque produjeron menos de 70% de rendimiento global y fueron concentradas en masa debido a la protección y desprotección (1-4).

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