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Avance en la síntesis de péptidos a través de los péptidos engrapados

Síntesis y manufactura de APIs 

Patricia Van Arnum
 
Los péptidos engrapados ofrecen la promesa de permitir la permeabilidad celular, la unión a blancos terapéuticos y la modulación de vías biológicas. 
 
Como un tipo de fármaco, los péptidos ofrecen ciertos beneficios, tales como la especificidad y potencia, pero también presentan retos, tales como pobre estabilidad y vida media corta. Los péptidos engrapados, pequeñas proteínas helicoidales modificadas, son una clase de péptidos emergentes que buscan abordar estas limitaciones. Estos péptidos alfa-helicoidales tienen propiedades estructurales y funcionales que les permiten penetrar dentro de la célula, unirse al blanco terapéutico y modular las vías biológicas.
 
Péptidos como fármacos
Aunque los péptidos tienen el tamaño y la funcionalidad para modular efectivamente las interacciones intracelulares proteína-proteína, con frecuencia no permean la células y, por lo tanto, se usan para modular blancos extracelulares, como los receptores (1-3). La mayoría de los candidatos péptidos se dirigen a moléculas extracelulares con menos del 10% de unión a blancos intracelulares, de acuerdo a un análisis de los proyectos de fármacos peptídicos hecho por la Fundación de Terapéuticos Peptídicos (1, 4). Los blancos extracelulares más comunes fueron los receptores acoplados de proteína G (GPCRs), los cuales incluyen casi 1000 proteínas transmembrana que activan la respuesta celular. Durante 2000-2008, el 60% de los péptidos que entraron a desarrollo clínico se dirigían a los GPCRs, y la mayoría tenían actividad agonista. Aunque los péptidos representan una pequeña porción del total de candidatos a fármacos, el número de fármacos peptídicos que entran a desarrollo clínico se ha incrementado durante las pasadas varias décadas, según el análisis de la Fundación de Terapéuticos Peptídicos, el cual excluyó a las insulinas (1, 4). El estudio encontró que el número promedio de nuevos candidatos peptídicos que entró a desarrollo clínico en la década de los 70’s fue de 1.2 por año, lo cual se elevó a 4.6 por año en los 80’s, 9.7 por año en los 90’s y 16.8 por año de 2000 - 2008 (1,4).
 
A un nivel comercial, existen varios fármacos peptídicos que han alcanzado un estatus de estrella. Estos incluyen: Copaxone (glatiramer acetato) de Teva Pharmaceutical, un polímero del ácido L-glutámico con L-alanina, L-lisina y L-tirosina; el Lupron (leuprolide acetato) de AbbVie, un nonapéptido sintético análogo de la hormona liberadora de gonadotropina de origen natural (GnRH u hormona liberadora de hormona luteinizante [LHRH]); Zoladex (goserelina acetato) de AstraZeneca, un decapéptido y agonista del GnRH y análogo sintético de una LHRH de origen natural; la Sandostatina (octreotide acetato) de Novartis, un octapéptido cíclico con acciones farmacológicas que imitan las de la hormona natural somatostatina; y el Byetta (exenatida) de Eli Lilly, una amida peptídica de 39 aminoácidos (1, 4).

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