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Volumen 16, número 6
Jun / Jul 2019 . vol. 16 / núm. 6
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Selección estratégica de soluciones de solubilidad

Comprender al API, el mecanismo de liberación y la funcionalidad de los excipientes, es esencial para resolver los desafíos de solubilidad de los fármacos.

Por Cynthia A. Challener, PhD

EXCIPIENTES: MEJORAMIENTO DE LA SOLUBILIDAD


Cynthia A. Challener

Comprender al API, el mecanismo de liberación y la funcionalidad de los excipientes, es esencial para resolver los desafíos de solubilidad de los fármacos.

La disolución en el tracto intestinal es un primer paso esencial en la liberación de la mayoría de los fármacos orales de forma farmacéutica sólida. Sin embargo, hoy en día se considera que un alto porcentaje de candidatos a fármacos es poco soluble según el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS, por sus siglas en inglés). Los formuladores tienen el reto de desarrollar mecanismos de liberación para superar estos problemas de solubilidad. Muchos excipientes pueden mejorar la solubilidad también. El desafío es seleccionar los excipientes adecuados para el API específico y la forma farmacéutica.

Diversas opciones de excipientes
Se utiliza una amplia gama de excipientes para mejorar la solubilidad, incluyendo celulosas, vinilpirrolidonas, acrilatos, modificaciones o variantes de copolímeros de estas características, así como diversos lípidos, tales como triglicéridos. Los API poco solubles también pueden formularse con acarreadores como las ciclodextrinas para formar complejos que pueden mejorar la solubilidad y la biodisponibilidad.

 Cada uno de estas clases de excipientes son capaces de interacciones fármaco/polímero que estabilizan el compuesto en el estado deseado (p. ej., estado amorfo) y lo liberan de acuerdo a lo previsto, de acuerdo con Kevin O'Donnell, gerente de I&D en excipientes farmacéuticos en la división DowDuPont Specialty Products (DuPont). "Con la excepción de los sistemas de liberación controlada, estos polímeros también serán hidrofílicos, posiblemente con una disolución dependiente del pH, para mejorar la capacidad de los APIs, comúnmente altamente hidrofóbicos, para hidratarse en la formulación final, " explica.

Las recientes introducciones de excipientes en el mercado farmacéutico se han centrado en superar las limitaciones de procesamiento, debido a que la formulación de compuestos poco solubles generalmente requiere una tecnología de fabricación facilitadora, según Paula Garcia-Todd, gerente global de comercialización estratégica para tecnologías de liberación de medicamentos en DuPont Nutrition & Health.

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