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Exploración de alto impacto de excipientes
El autor discute las ventajas de la exploración de alto impacto de los excipientes de formulación de fármacos mediante un sistema robótico Tecan completamente automatizado.
EXPLORACIÓN DE ALTO IMPACTO
Amjad Alhalaweh
El autor discute las ventajas de la exploración de alto impacto de los excipientes de formulación de fármacos mediante un sistema robótico Tecan completamente automatizado.
Durante el desarrollo temprano de fármacos, los compuestos deben caracterizarse para determinar su toxicología, biodisponibilidad, farmacocinética (FC) y perfiles farmacológicos. Para llevar a cabo estudios de caracterización, el compuesto debe disolverse en solución a una concentración lo suficientemente alta como para lograr un efecto terapéutico. Por lo tanto, la baja solubilidad acuosa puede ser un desafío importante en el desarrollo de fármacos.
Metodologías actuales
Los métodos para mejorar la solubilidad incluyen modificaciones químicas, modificaciones físicas y modificación de solventes. El método seleccionado se basará en las propiedades químicas del compuesto, el estado físico de la formulación y la ruta de administración. En el desarrollo de formulaciones líquidas, las modificaciones de solventes y sistemas acarreadores son los más comúnmente usados porque afectan solo las características de solvatación de un fármaco en lugar de sus propiedades en estado sólido.
Los excipientes se pueden usar para optimizar la solubilidad de compuestos poco solubles. Tradicionalmente, la selección de excipientes depende de un enfoque basado en prueba y error que implica una serie de metodologías basadas en la investigación para determinar los excipientes ideales. Aunque a menudo es exitoso, en realidad, este enfoque requiere mucho tiempo, es costoso y exige grandes cantidades de material.
Desarrollo de un método de exploración de alto impacto
Se ha establecido un método de exploración de alto impacto para superar los desafíos de seleccionar uno o más excipientes. El objetivo era desarrollar una metodología que utilizara cantidades mínimas de API, a la vez que proporcionara una forma rentable y eficiente de lograr resultados. También era un requisito previo para establecer una plataforma que pudiera proporcionar información concluyente sobre la estabilidad química de un compuesto en diferentes disolventes y excipientes.
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