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Recubrimiento sin solventes de formas farmacéuticas fáciles de utilizar
Consideraciones cuando se selecciona una tecnología de recubrimiento para formas farmacéuticas sólidas orales fáciles de utilizar.
Soluciones en Farmacéuticos
Detlev Haack, PhD y Martin Koeberle, PhD
Consideraciones cuando se selecciona una tecnología de recubrimiento para formas farmacéuticas sólidas orales fáciles de utilizar.
Las tabletas y las cápsulas con frecuencia se recubren por varias razones tales como la mejora de su apariencia o para hacerlas más fáciles de tragar. Los recubrimientos también juegan un importante papel en el mantenimiento de la estabilidad del fármaco, la actividad y la eficiencia. Este artículo revisa los beneficios de los procesos sin solvente y las técnicas específicamente optimizadas para el recubrimiento de nuevas formas farmacéuticas como los gránulos que se desintegran oralmente (ODGs).
Tecnologías y métodos de recubrimiento
El recubrimiento habitualmente se logra con una de una variedad de técnicas pero sin importar el equipo y el proceso de recubrimiento usado, existen varios desafíos comunes y consideraciones que influirán en el éxito del recubrimiento. En primer lugar, el recubrimiento debe ser inmediatamente estable (p.ej., sin necesidad de un paso de curado), reproducible y rentable. En segundo lugar, el proceso de recubrimiento usado durante el desarrollo de la formulación debe ser fácil de transferir a las condiciones de manufactura y listo para el escalamiento, utilizando excipientes que puedan ser almacenados fácilmente y con seguridad en cantidades por volumen a granel.
En términos del propio recubrimiento, algunos esquemas pueden llevar al polimorfismo estructural dentro del recubrimiento, lo que podría hacerlo difícil para pronosticar consistentemente los perfiles de liberación del fármaco, la biodisponibilidad y la eficacia afectando al mismo tiempo la protección y la violación de la propiedad intelectual (PI). Dichas variaciones pueden surgir durante el proceso de recubrimiento o desarrollarse con el almacenamiento prolongado; por lo tanto, es importante seleccionar un método donde estos factores hayan sido estudiados y estén bien comprendidos.
Recubrimiento líquido utilizando solventes
El recubrimiento líquido es una tecnología confiable y bien establecida que todavía es el estándar de la industria para el recubrimiento de muchos APIs, pero tiene varias desventajas. Primero, los recubrimientos líquidos deben secarse para formar un producto final sólido, un proceso que consume tiempo y que con frecuencia requiere un incremento en la temperatura con lo que se incurre en un costo adicional. El uso de calor puede también causar estrés térmico, llevando a la degradación del API. Cuando se utiliza recubrimiento líquido, puede ser también necesario rociar el núcleo de la tableta o sembrar partículas con varias capas para crear la forma farmacéutica final o el intermedio con las características deseadas. Este paso suma tiempo y complejidad al procedimiento y puede tener efectos perjudiciales sobre la calidad del producto final, causando variabilidad en la forma cristalina, o un recubrimiento disparejo, heterogéneo, ocasionando de esta forma un polimorfismo indeseado o defectos. Además de afectar la estabilidad, el desempeño y la eficacia, dichas variaciones estructurales también pueden tener importante implicaciones para la PI. Por ejemplo, puede ser que ciertas formas polimórficas del API estén protegidas por patentes y por lo tanto, deben ser evitadas. Por estas razones, las tecnologías de recubrimiento sin solvente son de interés.
Recubrimiento sin solvente
El recubrimiento sin solventes ofrece varias ventajas sobre el uso de solventes reduciendo el tiempo y los costos asociados con recubrimientos líquidos secantes. También puede reducir el estrés térmico impuesto en el API y simplificar el proceso de recubrimiento reduciendo el número de pasos requeridos para alcanzar el producto final. Estos métodos incluyen recubrimiento por compresión, recubrimiento con polvo con rocío electrostático, fotocurado y recubrimiento con fundido en caliente (HMC).
Recubrimiento con compresión. Generalmente, cuando se recubren tabletas, los APIs son granulados inicialmente antes de mezclarse con más excipientes, se comprimen en tabletas y finalmente se recubren. También es posible utilizar estos núcleos de tabletas sin recubrir en un segundo paso de compresión diseñado para rodearlas con una capa adicional conteniendo ciertos excipientes funcionales, tales como un segundo API o una dosis adicional del mismo API. El método está muy adecuado para producir tratamientos multi-etapas que combinan dos o más APIs, particularmente si éstos son incompatibles y deben estar separados físicamente dentro de la forma farmacéutica, o si su modo de acción requiere que sean administrados para diferentes partes del sistema digestivo.
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