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Volumen 12, número 3
Jul / Ago 2014 . vol. 12 / núm. 3

Encapsulado de fármacos para dosis centradas en el paciente

Una revisión de las tecnologías de encapsulado para el mejoramiento de la solubilidad/biodisponibilidad, liberación controlada y la formulación de combinaciones de fármacos y formas farmacéuticas amigables con el paciente.

Por Joan FitzPatrick

FORMULACIÓN: TECNOLOGÍAS DE ENCAPSULADO



Una revisión de las tecnologías de encapsulado para el mejoramiento de la solubilidad/biodisponibilidad, liberación controlada y la formulación de combinaciones de fármacos y formas farmacéuticas amigables con el paciente.

La industria farmacéutica global pierde un estimado de $564,000 mdd anualmente debido al incumplimiento de la medicación (1). El desarrollo de productos innovadores personalizados para poblaciones específicas de pacientes e indicaciones, es el primer paso para incrementar el cumplimiento del paciente y mejorar los resultados del tratamiento. En general, estas formas de dosificación incorporan elementos amigables con el usuario para apoyar la comercialización y diferenciación del producto. Muchos esfuerzos de desarrollo en la industria se aplican actualmente en el suministro de fármacos centrados en el paciente, incluyendo el mejoramiento de la biodisponibilidad para proveer acciones terapéuticas equivalentes en dosis menores (y para reducir eventos adversos); la liberación de fármacos personalizada para influenciar la eficacia y seguridad y frecuencias menores de dosificación; combinaciones de fármacos para reducir el número de medicaciones tomadas; y formas de dosificación amigables con el paciente para mejorar su aceptación de las medicinas y para personalizar formas de dosificación de poblaciones y/o indicaciones específicas de pacientes. Estos objetivos se pueden alcanzar mediante el uso de las técnicas de encapsulado de fármacos. Este artículo revisa los atributos clave de las formas de dosificación centradas en el paciente en relación a las tecnologías de encapsulado de fármacos.

Sistemas multiparticulados
La industria farmacéutica ha reconocido desde hace tiempo las ventajas de los sistemas multiparticulados para mejorar el comportamiento fármaco-cinético y mejorar la biodisponibilidad de las formulaciones. Comparados con los dispositivos monolíticos, los multiparticulados tienen menos vaciado gástrico variable, muestran menos variabilidad inter- e intra-sujeto, minimizan el riesgo de desperdicio de dosis, y facilitan la liberación de fármacos personalizada.

El microencapsulado puede definirse como el proceso mediante el cual se recubren partículas de material líquido o sólido (el núcleo) con una película continua de material polimérico (la cubierta) para producir cápsulas en un rango micrométrico o milimétrico. El microencapsulado se puede lograr mediante el uso de una serie de técnicas físicas o químicas, incluyendo la polimerización interfacial, esferonización por extrusión, secado por aspersión, y evaporación del solvente, por nombrar algunos.

La polimerización interfacial incluye la polimerización de un monómero en la superficie de dos líquidos inmiscibles (agua y un solvente orgánico). Los monómeros se disuelven en las dos fases separadas, que son emulsionadas para alcanzar el tamaño de partícula deseado. Los monómeros polimerizan en la interface de las gotas de emulsión, encapsulando así al fármaco.

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