Inyección de fármacos con alta viscosidad

EvaluatePharma World Preview 2014 pronostica que las ventas globales de fármacos de prescripción se espera que exceda $1 trillón de dólares (1018, es decir, un millón de billones de dólares) para el 2020 (1), de las cuales se espera que más del 50% sean productos biológicos, dominados por anticuerpos monoclonales. Pero justo como la insulina, estos fármacos basados en proteínas se vuelven inútiles si se toman oralmente. Por lo tanto, se demanda un medio de entrega aparte de una tableta o cápsula y hay desafíos asociados con esto.

El tamaño es importante
La gente con diabetes ha estado inyectándose con éxito a sí misma con insulina, a menudo varias veces al día, durante más de 90 años. Cabría esperar que la auto-inyección de cualquier otro fármaco debería ser igual de directa. Sin embargo no es tan simple. La insulina, con un peso molecular de 5.8 kDa es una molécula grande cuando se compara con fármacos tales como la aspirina (de 180 Da) o incluso la penicilina (de alrededor de 335 Da).

Ahora consideremos el Humira, un producto enormemente exitoso usado para tratar un rango de condiciones autoinmunes, incluyendo artritis reumatoide, espondilitis anquilosante y enfermedad de Crohn. Ésta tiene un peso molecular de aproximadamente 148 kDa. Humira (C₆₄₂₈H₉₉₁₂N₁₆₉₄O₁₉₈₇S₄₆) es 25 veces el tamaño de la molécula de insulina y es cualquier cosa excepto simple, Las altas concentraciones de mg por mL de estos fármacos de macromoléculas resultan en viscosidades suficientemente altas del producto inyectable para causar problemas para los diseñadores del dispositivo, los fabricantes, los proveedores del contenedor primario y para los pacientes.

¿Cuáles son las opciones prácticas?
Los conductores de costo y conveniencia para terapias auto-administradas, especialmente para condiciones crónicas, resultan en inyecciones regulares pero poco frecuentes de cargas relativamente grandes de moléculas, inyectadas semanalmente, posiblemente quincenalmente, o incluso trimestralmente. La inyección de 1 mL en una sola dosis auto-administrada ha sido considerada históricamente como el umbral superior de aceptabilidad, aunque dosis simples inyectadas de hasta 2.5 mL están siendo exploradas activamente hoy en día. La molestia o el dolor son las consideraciones mayores, aunque el tiempo también forma una parte de la ecuación. En general, los pacientes no quieren sostener un autoinyector (un dispositivo de entrega cada vez más común para fármacos biológicos) en el sitio durante más de 15 segundos, una ventana de tiempo que incluye la inserción de la aguja así como la inyección real.

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