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Fosfolípidos sintéticos como excipientes para administración parenteral y pulmonar
Además de los fosfolípidos naturales, los fosfolípidos sintéticos son cada vez más importantes en la administración de fármacos, como puede verse en la cantidad de productos farmacéuticos que contienen fosfolípidos sintéticos
PERSPECTIVA DE LA INDUSTRIA FARMACÉUTICA | PENSAMIENTO - FUNCIÓN DE LIDERAZGO
Lipoid GmbH, Frigenstrasse 4, Ludwigshafen am Rhein, Alemania
Peter Hoelig, Peter van Hoogevest
En formulaciones farmacéuticas, se utilizan fosfolípidos obtenidos de fuentes vegetales o animales, así como fosfolípidos sintéticos. Los fosfolípidos sintéticos que poseen una configuración estereoquímica natural se sintetizan preferiblemente a partir de sn-glicero-3-fosfocolina (GPC), utilizando acilación y reacciones catalizadas por enzimas. El precursor GPC se puede obtener a partir de fosfolípidos naturales.
Además de los fosfolípidos naturales, los fosfolípidos sintéticos son cada vez más importantes en la administración de fármacos, como puede verse en la cantidad de productos farmacéuticos que contienen fosfolípidos sintéticos. Desempeñan principalmente un papel en la administración parenteral y las formas farmacéuticas inhalables. Los productos parenterales e inhalables con fosfolípidos sintéticos comprenden formulaciones liposomales, nanopartículas lipídicas, productos de diagnóstico y polvos secos inhalables, respectivamente. En la Tabla 1 se proporcionan ejemplos de productos intravenosos.
Los fosfolípidos sintéticos también se utilizan en formulaciones de depósito parenteral (Tabla 2).
Los fosfolípidos sintéticos también se pueden encontrar en vacunas, en forma de nanopartículas lipídicas (NPL) o liposomas en formulaciones de vacunas desarrolladas recientemente para administración intramuscular para la liberación de ácido ribonucleico mensajero (ARNm) y un antígeno relacionado con la enfermedad, respectivamente. Las NPL también se utilizan para el tratamiento de mantenimiento de pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, la administración intravenosa de ARN de interferencia pequeño (ARNip) en el tratamiento de enfermedades raras (Tabla 3).
Los fosfolípidos sintéticos en los productos inhalables relevantes se enumeran en la Tabla 4. Curiosamente, los fosfolípidos se utilizan en varios tipos de formulaciones adecuadas para los dispositivos de inhalación de uso común.
En el futuro, los fosfolípidos sintéticos y los lípidos de diseño pueden desempeñar un papel más importante en los sistemas sofisticados de administración de fármacos.
Dr. Peter Hölig, Lipoid GmbH, Frigenstrasse 4, Ludwigshafen am Rhein, Alemania
Correo electrónico: p.hoelig @ lipoid.com.
Referencias
1. van Hoogevest P, Luciani P. Recent Advances in the Use of Phospholipid Excipients in Local or Injectable Depot Formulations. Pharm. Ind. 2018, 8:1104.
2. van Hoogevest P, Tiemessen H, Metselaar JM, Drescher S, Fahr A. The Use of Phospholipids to make Pharmaceutical Form Line Extensions. Eur. J. Lipid Sci. Technol. 2021, 2000297.
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