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Recubrimiento y enmascaramiento del sabor con Shellac
El Shellac es un polímero usado en aplicaciones de recubrimiento para proveer varias propiedades funcionales.
Excipientes
Beverly Schad, Houston Smith, Brian Cheng, Jeff Scholten, Eric VanNess y Tom Riley
El Shellac es un polímero usado en aplicaciones de recubrimiento para proveer varias propiedades funcionales. Puede ser usado en recubrimientos peliculares para lograr aplicaciones entéricas, estéticas y de propiedades de liberación inmediata, enmascaramiento del sabor y sellado del recubrimiento. Los autores describen el respaldo y las aplicaciones del shellac acuoso completamente formulado para sistemas de recubrimiento pelicular.
Shellac es un polímero natural y versátil utilizado para aplicaciones de recubrimiento. Es utilizado en las industrias farmacéuticas y nutracéuticas para proveer varias propiedades funcionales. Puede utilizarse en recubrimientos peliculares para lograr aplicaciones entéricas, estéticas y propiedades de liberación inmediata, enmascaramiento del sabor y sellado del recubrimiento. Está reconocido por el Formulario Nacional (NF) y está clasificado en categorías como naranja, naranja desencerado, blanqueado y blanqueado desencerado refinado. Shellac es un aditivo alimentario aprobado en los Estados Unidos y en Europa y también está listado en la Farmacopea de los Estados Unidos, la Farmacopea Europea, la Farmacopea Japonesa, el Food Chemical Codex y en las regulaciones alimentarias europeas como el E904. También tiene el estatus de generalmente reconocido como seguro (GRAS) según fue designado por la FDA.
Shellac es una resina derivada de insectos, la especie Kerria Lacca (familia Coccidae), también conocida como lac, que son cultivados en India, Tailandia, China y Vietnam. Shellac es producido de la secreción resinosa del insecto lac, la cual ocurre cuando los insectos lac se pegan por sí mismos a la corteza de árboles huésped particulares y se alimentan de la savia del árbol. La secreción resinosa del insecto lac forma masas similares a capullos sobre los árboles y ramas. Las masas parecidas a capullos se retiran físicamente de los árboles huésped. El material de la secreción cosechada se llama stick-lac sicklac, y se cultivan o cosechan dos cultivos por año. El sticklac se lava con un medio acuso para remover el exceso de ácido lacaico, un pigmento rojo, y se filtra y seca. La resina seca se llama seedlac debido a su parecido con las semillas (1). La pureza del seedlac es aproximadamente de 80-95%, consistente en 5-8% de cera shellac y 2-5% de impurezas. Para refinar el shellac para uso farmacéutico, el seedlac se procesa además al grado desencerado (sin cera) para incrementar la pureza hasta las especificaciones establecidas por el NF (2).
El shellac consiste estructuralmente en ésteres de ácidos polihidroxi carboxílicos y otros componentes polares y no polares dentro de la molécula. Los cuatro principales componentes de ácido carboxílico son: aleurítico (35%), jalárico (25%), shellólico (8%) y butólico (8%). Típicamente, los recubrimientos entéricos consisten en polímeros con grupos funcionales ácidos. Los grupos ácidos son protonados en un medio ácido que hace que el shellac sea insoluble en el estómago.
La esterificación puede ser inhibida cuando se utilizan ciertos plastificantes. Una combinación de plastificantes y surfactantes mejora la flexibilidad del shellac e incrementa las propiedades de reforzamiento estructural adhesivo de la película. Las formulaciones de shellac (p.ej., Protect EN, Sensient) han demostrado ser exitosas en la reproducibilidad funcional y la estabilidad del producto con el tiempo. Con la adición de alginato de sodio, el sistema de recubrimiento con película entérica proporciona protección gástrica con buena adhesión de la película y flexibilidad para las partículas, tabletas y cápsulas.
Funcionalidad entérica
Shellac puede usarse para producir películas con funcionalidad dirigida para cumplir la liberación deseada de la dosis dentro de los rangos de pH fisiológicos del tracto digestivo. La Tabla I describe el rango de pH de varias regiones anatómicas.
Como se ve en la Tabla I, puede ser deseable tener sistemas de recubrimiento que estén diseñados para liberar en varios rangos de pH para la entrega dirigida de fármacos. Sin embargo, la variabilidad en los rangos de pH existe debido a la fisiología del estómago y está sujeto a múltiples factores, incluyendo la edad, la enfermedad, los medicamentos tomados y la ingestión de alimentos (es decir, estado alimentado). En un estado alimentado, la acidez del estómago puede elevarse hasta un pH de 4 y el vaciado estomacal puede retrasarse por 2 a cuatro horas. En un estado de ayuno, el vaciado gástrico podría ocurrir rápidamente en menos de una hora. Muchas formas farmacéuticas y nutracéuticas deben pasar por el estómago antes de la liberación en el tracto gastrointestinal (GI) bajo. La liberación de la dosis de un recubrimiento entérico es posible en la región del pH más neutro del tracto digestivo debido a la deprotonación del ácido carboxílico del shellac que permite que el shellac se vuelva más soluble en agua.
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