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Optimización del recubrimiento por compresión para tabletas de liberación secuencial
La investigación examinó los efectos de la variación de la cantidad de polímero y excipiente en recubrimientos diseñados para mejorar la liberación de diclofenaco sódico. El objetivo fue liberarlo en la noche para mejorar el tratamiento de artritis reumatoide.
INVESTIGACIÓN ARBITRADA
Gayatri C. Patel
La investigación examinó los efectos de la variación de la cantidad de polímero y excipiente en recubrimientos diseñados para mejorar la liberación de diclofenaco sódico. El objetivo fue liberarlo en la noche para mejorar el tratamiento de artritis reumatoide.
El concepto de liberación secuencial, en el cual el ingrediente activo se libera completa y rápidamente después de un tiempo de retraso predeterminado, está ganando popularidad como un enfoque de administración de medicamentos. La liberación secuencial ofrece una forma de contrarrestar el efecto del "primer paso" y permitir la dosificación nocturna. Este artículo resume la investigación para mejorar la formulación de tabletas de liberación secuencial que contienen diclofenaco sódico (DS), un antiinflamatorio utilizado para tratar la artritis reumatoide. Los estudios se centraron en optimizar la formulación de una tableta de tiempo controlado que contiene el principio activo en su núcleo interno, rodeada por un recubrimiento de polímeros hidrofílicos.
A medida que los campos de la cronofarmacéutica y la cronofarmacología (1) revelan más sobre la importancia de los ritmos circadianos con respecto a la fisiología humana, el estado de la enfermedad y la acción de los fármacos, las tabletas de liberación secuencial controlada por el tiempo, se consideran un modo deseable de administración de fármacos. La investigación discutida en este artículo se centró en el recubrimiento por compresión, el cual puede involucrar compresión directa del tanto del núcleo de la tableta como de su recubrimiento, dando por hecho la necesidad de procesos de recubrimiento separados y el uso de soluciones de recubrimiento. Las formulaciones recubiertas por compresión se pueden usar para proteger medicamentos higroscópicos, sensibles a la luz, inestables al oxígeno o al ácido, o para separar fármacos incompatibles entre sí. También se pueden usar para lograr una liberación controlada, y una serie de estudios (2) han evaluado los sistemas de administración controlados por tiempo de fármacos recubiertos por compresión. La mayoría de estas formulaciones liberan el fármaco después de una fase de retraso.
La compresión es fácil de lograr a escala de laboratorio. Sin embargo, la técnica requiere cantidades relativamente grandes de materiales de recubrimiento, y es difícil colocar los núcleos correctamente (3). Para la liberación secuencial, se realizan modificaciones en la capa externa de la tableta durante el desarrollo de la formulación para controlar el tiempo de retraso antes de la liberación del medicamento desde el núcleo interno de la tableta (4–5).
Los estudios utilizaron la tecnología TIMERx de Penwest (6) (Figura 1) para formular las tabletas, las cuales están formadas por un núcleo interno que contiene el fármaco y una capa externa que ha sido recubierta por compresión con una matriz hidrofílica de los heteropolisacáridos goma xantana y goma de algarrobo (7). El objetivo de este trabajo fue formular tabletas recubiertas por compresión, teniendo en cuenta los ritmos circadianos humanos, utilizando la administración secuencial de DS para controlar el nivel del fármaco para el tratamiento óptimo de la artritis reumatoide (8,9).
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