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Volumen 10, número 4
Sep / Oct 2012 . vol. 10 / núm. 4

Nanoformulaciones

Una mirada atrás a los avances clave en nanoformulación y lo que está detrás de los sistemas de entrega de fármacos basados en nanopartículas.

Por Amy Ritter


Sesión de preguntas y respuestas con Biopharmaceutical and Drug Delivery Consulting, moderada por Amy Ritter

Una mirada atrás a los avances clave en nanoformulación y lo que está detrás de los sistemas de entrega de fármacos basados en nanopartículas.

La nanotecnología ha sido usada para desarrollar formulaciones innovadoras para mejorar la biodisponibilidad de fármacos, y han encontrado utilidad como acarreadores para cargas altamente tóxicas, como los quimioterapéuticos, o para cargas muy frágiles, como las proteínas o los ácidos nucleicos. Panayiotis P. Constantinides, PhD, fundador y director de Biopharmaceutical and Drug Delivery Consulting, platicó con Pharmaceutical Technology acerca de la utilidad de la nanotecnología en las estrategias de formulación, tanto en el pasado como en el futuro.

Avances en nanopartículas
PharmTech: ¿Puede usted identificar uno o dos avances técnicos clave que hayan permitido el desarrollo exitoso de nanopartículas como vehículos para la entrega de fármacos?

Constantinides: Dentro del alcance de esta discusión, las partículas de 1-100 nm y las partículas sub-micras (100-1000 nm) son consideradas como nanopartículas tanto para las aplicaciones de entrega de fármacos orales como de no orales. El exitoso desarrollo de los vehículos de entrega de fármacos a través de avances en nanotecnología farmacéutica se refleja ciertamente en los productos farmacéuticos nanoparticulados que están comercializados que están en el rango de sub-micras (100-1000 nm). Estos productos incluyen el Doxil (doxorubicina liposomal, ALZA/1999), Abraxane (paclitaxel unido a albú-mina, Abraxis/2005) y productos farmacéuticos basados en el NanoCrystal, Rapamune (Sirolimus, Wyeth/2000), Emend (aprepitant, Merck/2003) TriCor (fenofibrato, Abbott/2004), Megace ES (megestrol, Par/2004), e Invega (palmitato de paliperidona, Ortho-McNeil-Janssen/2009).

Los avances técnicos clave que han permitido el desarrollo exitoso y la comercialización de los productos de fármacos nanoparticulados mencionados anteriormente, incluyen avances en biología, ciencia de materiales e ingeniería de partículas, proceso y manufac-tura. Se han aplicado los métodos de manufactura de arriba hacia abajo y de abajo hacia arriba en escala pequeña y grande y se han adaptado a la medida al compuesto específico y a su aplicación. Durante el proceso de arriba hacia abajo, se utiliza la homogenización de alto cizallamiento o el molido del medio para reducir el tamaño de partícula en presencia de los estabilizadores poliméricos y surfactantes para evitar la cristalización y el crecimiento de la partícula. En el proceso de manufactura de nanopartículas de abajo hacia arriba, la nanopartícula se crea a partir de sus componentes individuales, utilizando precipitación, coacervación, polimerización y agregación hidrofóbica en un esfuerzo para lograr un tamaño pequeño controlando la termodinámica y la cinética de la nucleación, crecimiento y reactividad química. Los auto-ensamblados capa por capa que usan biopolímeros y polímeros sintéticos crean nanoestructuras versátiles para la entrega de fármacos y genes. La nanoformulación se está volviendo una parte integral de las estrategias de manejo del ciclo de vida para extensiones de línea del producto y facilitando la tecnología del descubrimiento de fármacos para nuevas entidades moleculares.

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