La hora de la partícula

Erik Greb

¿Es actualmente momento para que las multipartículas brillen como una solución para la liberación controlada?

Las patentes de muchos medicamentos populares van a expirar pronto, y los fabricantes de fármacos genéricos amenazan reducir las utilidades de las grandes farmacéuticas comercializando versiones de bajo costo de estas terapias. Como los proyectos de la industria continúan anémicos, muchas compañías han buscado ampliar las patentes de sus productos desarrollando nuevas formulaciones de liberación controlada. Las formas farmacéuticas multipartículas podrían prolongar la extensión de la patente, ofrecer gran control sobre las tasas de liberación, y expandir las opciones de formulación de los fabricantes de fármacos.

Las particularidades de las multipartículas
Multipartículas es un término general para pellets más o menos esféricos que tienen diámetros de aproximadamente 0.25 a 3 mm. Estos pellets pueden contener uno o más ingredientes activos farmacéuticos (APIs), o pueden consistir en núcleos inertes recubiertos con APIs. Las multipartículas liberan sus cargas de fármaco independientemente. Pueden ser comprimidas en tabletas, llenarse en cápsulas de gelatina dura o en sobres, o mezclarse en suspensiones orales líquidas.
Los minitabs, un tipo de multipartículas, son tabletas con diámetros entre 2 y 3 mm. Pueden llenarse en cápsulas de gelatina dura, administrarse como unidades solas, o compactarse en tabletas más grandes que liberan sus subunidades como formas farmacéuticas múltiples con la desintegración.

Multiplicando los medios de control
Las multipartículas pueden controlar una velocidad de liberación del fármaco mediante mecanismos similares a los usados en las tabletas convencionales de liberación controlada. Por ejemplo, una multipartícula puede liberar su carga de fármaco conforme se erosiona en el tracto gastrointestinal (GI). Esta técnica es apropiada para fármacos en dosis baja o con baja solubilidad. “La formulación del núcleo de la partícula puede volverse más sofisticada para proveer un perfil de liberación hecho a la medida,” dice David Oakley, director de ventas técnicas para formas farmacéuticas orales en AAIPharma (Wilmington, NC). Los formuladores pueden incluir mejoradores de la permeabilidad, amortiguadores o solubilizantes en los pellets, por ejemplo.
No obstante, el esquema más común para los perfiles de liberación de multipartículas de control es aplicar recubrimientos funcionales a los pellets, dice Oakley. Los recubrimientos con frecuencia se seleccionan para proveer una liberación sostenida o retardada. La formulación del recubrimiento puede modificarse para formar poros a través de los cuales se puede difundir el fármaco. Los fabricantes pueden lograr perfiles de liberación sofisticados mediante la aplicación de múltiples recubrimientos.