Reformulando inyectables para entrega oral

PRIMERA PLANA: FORMULACIÓN



Erik Greb

¿Podrían las tecnologías de mejora de la absorción oral cambiar la forma de entrega de proteínas?

La entrega oral de biofarmacéuticos es muy deseable porque proporcionaría facilidad para la administración y mejoraría el cumplimiento del paciente. Pero la administración oral sigue siendo un objetivo elusivo en la entrega de fármacos biofarmacéuticos. A la fecha, los principales obstáculos han incluido problemas de biodisponibilidad causados por baja absorción, pobre permeabilidad celular, e inestabilidad y degradación de proteínas. Varis compañías de especialidades farmacéuticas y otras están aplicando varias tecnologías que mejoran la absorción para abordar el problema con algún éxito. No obstante, queda el desafío, incluyendo limitaciones en el tamaño de las macromoléculas que pueden ser entregadas.

Los retos
Problemas de formulación. El logro de la suficiente absorción de proteínas es el desafío más crucial en el desarrollo de la formulación, de acuerdo a Wei-Guo Dai, un colega de investigación en entrega de fármacos y desarrollo de dispositivos en IyD de Johnson & Johnson. La entrega de una cantidad adecuada de proteína en la circulación mediante la entrega oral es difícil debido a que las enzimas en el cuerpo degradan la proteína, la membrana gastrointestinal es escasamente permeable, y las moléculas grandes no pueden entrar fácilmente al torrente sanguíneo intactas. Los esfuerzos pasados que involucraron sistemas de entrega de partículas (p.ej., nanopartículas de liposomas, polímeros multifuncionales e inhibidores de enzimas) han alcanzado tasas bajas de absorción que no fueron adecuadas para lograr la eficacia terapéutica, dice Dai.