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Catalizando la síntesis
Los investigadores desarrollan varios esquemas catalíticos para mejorar el rendimiento de la reacción, la pureza, la estereoselectividad y las condiciones del proceso.
INGREDIENTES FARMACÉUTICOS: APIS Y EXCIPIENTES
Patricia Van Arnum
Los investigadores desarrollan varios esquemas catalíticos para mejorar el rendimiento de la reacción, la pureza, la estereoselectividad y las condiciones del proceso.
Los catalizadores juegan un importante papel en las reacciones químicas, pero son parti-cularmente importantes en la producción de especialidades químicas o compuestos far-macéuticos para cumplir rendimientos deseados, pureza y estereoselectividad. La eluci-dación de cómo puede trabajar un catalizador en una síntesis específica no es sólo valioso para un proyecto dado, sino que contribuye a una comprensión general de la química del proceso. Algunos avances recientes involucran síntesis asimétrica y esquemas para una enantioselectividad mejorada, catálisis con oxidación y el desarrollo de ligandos con base de boro.
Mejorando la enantioselectividad
Los investigadores de la Universidad de Amsterdam recientemente reportaron una estra-tegia para identificar y desarrollar catalizadores para sintetizar productos con alta enantio-selectividad, un método de utilidad para hacer compuestos farmacéuticos. Los investiga-dores reportaron sobre el desarrollo de un complejo de bisfosfina de rodio aquiral, el cual contenía un sitio de enlace para reconocer aniones quirales “huéspedes” o cofactores. Con el enlace de cofactores de molécula pequeña, el complejo de rodio se vuelve quiral y puede entonces ser usado en catálisis asimétrica. Los investigadores revisaron una biblio-teca de cofactores y descubrieron los cofactores óptimos, los cuales llevaron a la identifi-cación y desarrollo de catalizadores de hidrogenación que formaban productos con exce-so enantiomérico tan alto como 99%. Los investigadores también realizaron un experimento de competencia para determinar el cofactor óptimo entre una mezcla de 12 cofactores. El cofactor óptimo fue uno que se une fuertemente al complejo de rodio (es decir, el catalizador) y a través del catalizador produjeron el producto con la pureza óptica más grande. El experimento de competencia dio las bases para crear una manera eficiente de seleccionar una biblioteca de cofactores con otros sistemas metal-ligando (1, 2). Los quí-micos de la Universidad de Amsterdam han patentado la estrategia y planean desarrollarla junto con sus otras estrategias de selección de ligando de alto rendimiento a través de una compañía escindida, InCatT.
Subiendo el estándar en la hidrogenación catalítica
Los investigadores de la Universidad de Alberta desarrollaron recientemente un nuevo catalizador de rutenio-aminofosfina con muy alta rotación. El sistema catalizador fue utili-zado para la hidrogenación de una variedad de amidas acíclicas y cíclicas para los co-rrespondientes alcoholes y aminas. Ellos reportaron actividad catalítica con rotación tan alta como 7200. Específicamente, los investigadores reportaron que la reacción entre 2 equivalentes de Ph2P(CH2)2NH2 y cis-[Ru(CH3CN)2(η3-C3H5)(cod)]BF4 (cod = 1,5-cicloocta-dieno) formaban un precursor catalizador altamente activo para la hidrogenación selectiva de amidas. La reacción procedía con buena economía de átomos, rendimiento y rotación bajo condiciones de reacción moderadas (3). Los investigadores están trabajando para optimizar más el sistema del catalizador, de acuerdo a un comunicado de prensa de la Universidad de Alberta del 28 de Septiembre de 2011.
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