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Superando las barreras de biodisponibilidad con LBDDS
Las soluciones basadas en lípidos proporcionan una solución versátil para problemas de biodisponibilidad; sin embargo, se requiere un enfoque multidisciplinario para superar las limitaciones con compuestos poco solubles.
FORMULACIÓN
Felicity Thomas
Las soluciones basadas en lípidos proporcionan una solución versátil para problemas de biodisponibilidad; sin embargo, se requiere un enfoque multidisciplinario para superar las limitaciones con compuestos poco solubles.
Los enfoques basados en lípidos para la administración de fármacos han sido ampliamente investigados y han ganado importancia dentro de la industria bio/farmacéutica por su capacidad para mejorar la biodisponibilidad de productos farmacéuticos. Esta capacidad para mejorar la biodisponibilidad es cada vez más deseada en los últimos tiempos debido al hecho de que un número creciente de moléculas que ingresan a la cartera de desarrollo de medicamentos son poco solubles.
"Últimamente, más del 70% de las moléculas de nuevas entidades químicas (NCE, por sus siglas en inglés) son poco solubles, con lipofilicidad moderada (LogP>2),” dice Ravinder Kodipyaka, jefe de I&D de formulación, Servicios Farmacéuticos Personalizados en Dr. Reddy’s. "Como resultado, la industria está presenciando oportunidades en el descubrimiento de nuevos fármacos para la formulación de NCE en sistemas de administración de fármacos basados en lípidos (LBDDS, por sus siglas en inglés) de tal manera que la biodisponibilidad sea mejorada.”T
Una solución formidable
"Las formulaciones basadas en lípidos ofrecen una solución formidable para moléculas que exhiben poca solubilidad y biodisponibilidad,” continúa Kodipyaka. “Estas formulaciones proporcionan una excelente capacidad de solubilización; mejoran la permeación; superan la inhibición basada en enzimas y acarreadores y apoyan el transporte linfático, superando así los principales obstáculos para lograr una biodisponibilidad óptima.”
Usar lípidos para mejorar la biodisponibilidad oral es una opción popular, agrega Michiel Van Speybroeck, jefe de formulación en Ardena. "Cuando un API se disuelve en una formulación lipídica y posteriormente se administra, el API entra en contacto con los fluidos gastrointestinales (GI) en una forma predisuelta, lo cual evita una disolución lenta de la forma cristalina,” señala. “La gran ventaja que ofrecen los lípidos y los excipientes lipofílicos sobre los solventes miscibles con agua, es que son menos propensos a perder capacidad de disolverse al diluirse con los fluidos GI. En contacto con agua, los excipientes lipofílicos se separan en fases y forman una emulsión gruesa o finamente dispersa en la cual se secuestra el API. Esto evita que el API se precipite en la fase acuosa.”
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