Busca
Limitaciones y avances en las pruebas de disolución
A pesar de su importancia en el desarrollo de fármacos, las pruebas de disolución todavía tienen algunas limitaciones, pero los avances en la automatización y la monitorización en tiempo real están produciendo resultados prometedores.
PRUEBAS ANALÍTICAS
Felicity Thomas
A pesar de su importancia en el desarrollo de fármacos, las pruebas de disolución todavía tienen algunas limitaciones, pero los avances en la automatización y la monitorización en tiempo real están produciendo resultados prometedores.
La importancia y la criticidad de las pruebas de disolución a lo largo del ciclo de vida del desarrollo farmacéutico de medicamentos es bien conocida y ha sido bien documentada en la literatura. “Las pruebas de disolución miden el grado y la velocidad de formación de la solución a partir de una forma farmacéutica, tal como una tableta, cápsula o ungüento”, dice Sool Yeon Cho, científico del departamento en Nelson Laboratories. “La disolución de un fármaco es importante para su biodisponibilidad y eficacia terapéutica”.
Especificaciones variables
Las especificaciones de la velocidad de disolución varían según el diseño de la forma farmacéutica. En 2018, la FDA actualizó su guía sobre recomendaciones para pruebas de disolución y criterios de especificación para formas farmacéuticas de liberación inmediata que contienen compuestos altamente solubles (1). Sin embargo, no todos los productos farmacéuticos están cubiertos por esta guía, que se aplica solo a medicamentos sólidos de liberación inmediata administrados por vía oral que deben deglutirse. Generalmente, al medir la velocidad de disolución de una forma farmacéutica de liberación inmediata, se utiliza una especificación de un punto de tiempo individual; pueden ocurrir excepciones al evaluar medicamentos de disolución lenta donde se pueden usar dos puntos de tiempo, con muestras tomadas entre 30 y 45 minutos y cuando aproximadamente 75-80% del principio activo se disuelve (2).
Sin embargo, para las formas farmacéuticas de liberación modificada, se especifican múltiples puntos de tiempo para la caracterización de la velocidad de disolución in vitro; para las formas de liberación retardada se requieren dos puntos de tiempo y para liberación prolongada se requieren al menos tres puntos de tiempo (3). Para las formas farmacéuticas modificadas/de liberación prolongada, las pruebas de disolución deben mostrar la velocidad a la que se forma una solución con la liberación de principios activos en intervalos de tiempo específicos, explica Cho. Se ha publicado orientación relevante para abordar los desafíos de disolución de formas farmacéuticas modificadas o de liberación prolongada (4,5).
Cuando se prueban las velocidades de disolución de productos farmacéuticos de forma farmacéutica sólida-oral, de liberación inmediata y modificada, se emplean aparatos estandarizados como se describe en la Farmacopea de los Estados Unidos (USP) (6). “El capítulo general de la USP <711> Disolución incluye cuatro aparatos estandarizados: canasta, paleta, cilindro oscilante y celda de flujo”, señala Cho. “Cuando se especifique en una monografía, las pruebas de disolución de la USP son requisitos legales”.
Más artículos SOBRE ESTE TEMA
Más artículos de este autor
