Excipientes innovadores en la manufactura de formas farmacéuticas sólidas

Tendencias en formas farmacéuticas sólidas orales
Aunque el elevado número de APIs escasamente solubles continúa siendo un desafío en la formulación de tabletas y cápsulas, existe ahora un amplio rango de opciones disponibles para estos fármacos, observa Paul Titley, director de desarrollo de negocios, Aesica. “Las técnicas tales como secado por aspersión, extrusión de fundido caliente, entrega de fármacos con base de lípidos y sistemas multiparticulados están siendo cada vez más usadas tanto en el desarrollo de fármacos como en la manufactura de formas farmacéuticas sólidas,” señala Anil Kane, PhD, director global de formulaciones en Patheon.

Randy Wald, asociado de investigación en Bend Research, parte de Capsugel Dosage Form Solutions, añade que la demanda para formas farmacéuticas especializadas como pediátricas/geriátricas, disuasivas para el abuso y formulaciones de liberación controlada, también ha crecido durante la década pasada.

“Más que nunca antes, las compañías farmacéuticas están buscando tomar un esquema holístico que coloque al paciente en el centro de todo lo que se hace,” dice Verena Garsuch, PhD, farmacéutica y gerente senior de desarrollo de formulaciones, Hermes Pharma. “Una encuesta reciente (2) destacó que más del 50% de gente encuentra difícil deglutir las tabletas sólidas tradicionales. Esto presenta nuevas y excitantes oportunidades para cumplir mejor las necesidades del consumidor, por ejemplo, haciendo productos farmacéuticos amables con el usuario.”

“Las formas farmacéuticas tales como los gránulos que se desintegran oralmente (ODGs), las tabletas efervescentes, comprimidos, bebidas instantáneas, y tabletas masticables son diseñadas específicamente para ser más fáciles de tragar y ofrecer una experiencia más agradable,” explica Martin Köberle, PhD, gerente senior de desarrollo analítico en Hermes Pharma. Creando medicamentos que la gente ‘quiere tomar’ más que ‘tiene que tomar’, tenemos la oportunidad de mejorar el cumplimiento con el tratamiento impulsando mientras tanto la diferenciación del producto y el reconocimiento de la marca.”

Proceso continuo, QbD y PAT
Wald observa que otra tendencia principal ha sido hacia el procesado continuo, en donde múltiples operaciones unitarias continuas son acopladas dentro de un sistema integrado. “El género incluye los procesos primarios en la manufactura de formas farmacéuticas sólidas orales tales como el mezclado directo, la granulación húmeda y seca, tableteado/encapsulado y recubrimiento pelicular. Los impulsores incluyen desarrollo agilizado, manufactura menor y más flexible, productos de calidad más elevada, y menores costos netos,” dice Wald. “Además, con la calidad por diseño (QbD) y la tecnología analítica de proceso (PAT) volviéndose cada vez más habituales, los fabricantes están poniendo mayor énfasis en las materias primas y los controles en proceso.”

La adopción de QbD continúa mejorando el desarrollo farmacéutico. Garsuch señala que más compañías se están alejando de los métodos tradicionales, empíricos, hacia un enfoque sistemático, racional. “La QbD hace posible un enfoque más robusto y una toma de decisiones más exacta, ya que se basa en datos y hechos en lugar de apoyarse en el ensayo y error o el instinto,” comenta Köberle. “La adopción de la QbD a través de la industria todavía está en avance, pero con las autoridades regulatorias demandando que más procesos cumplan los requerimientos de la QbD, se espera que esta tendencia continúe.”

“Los fabricantes de excipientes están implementando los conceptos de la QbD en sus procesos de manufactura para mejorar la calidad y consistencia de los excipientes. Hay también una mejora en la calidad desde la perspectiva de mayor pureza y menores impurezas en los excipientes,” señala Kane.

Selección de excipientes
Los excipientes hacen el volumen de una forma farmacéutica sólida y juegan un papel crucial en las propiedades y comportamiento de la formulación terminada, como es su estabilidad, liberación del fármaco, biodisponibilidad, sabor y textura. Garsuch y Köberle hacen énfasis en que la calidad de los excipientes no sólo es esencial para cumplir los requerimientos establecidos en las farmacopeas, sino que también es necesaria para crear productos confiables y permitir que el proceso de producción proceda sin obstáculos. “Es por lo tanto, esencial caracterizar y comprender los excipientes tan extensamente como sea posible, incluyendo el tamaño y la forma de la partícula, puntualizan.

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