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Volumen 13, número 4
Sep / Oct 2015 . vol. 13 / núm. 4
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Misión posible: Dirigiendo los fármacos al colon

Los pro-fármacos y los sistemas de entrega de fármacos controlados por tiempo, pH y ósmosis están siendo usados para evitar de degradación del fármaco en el estómago y el intestino delgado y asegurar la liberación del fármaco en el colon.

Por Adeline Siew, PhD

ENTREGA DE FÁRMACOS



Adeline Siew, PhD

Los pro-fármacos y los sistemas de entrega de fármacos controlados por tiempo, pH y ósmosis están siendo usados para evitar de degradación del fármaco en el estómago y el intestino delgado y asegurar la liberación del fármaco en el colon.

Las formulaciones orales, las cuales son todavía las formas farmacéuticas más ampliamente usadas, pueden ser diseñadas para liberar el fármaco en sitios específicos del tracto gastrointestinal (GI). Hoy día, el colon se está convirtiendo en un objetivo más atractivo, no solo para el tratamiento de enfermedades del colon como la enfermedad de Crohn, colitis ulcerativa y cáncer colorrectal, sino también para terapias GI en general. Por ejemplo, la focalización del colon puede utilizare para entregar sistemáticamente proteínas y péptidos que son susceptibles a la degradación enzimática en el estómago o en el intestino delgado. Se ha encontrado que este enfoque proporciona una terapia segura y efectiva con mejoramiento demostrado de la biodisponibilidad así como una menor incidencia de toxicidad del fármaco y efectos colaterales no deseados.

La entrega de fármacos específicos al colon saca provecho de las diferencias en características anatómicas y fisiológicas de los segmentos superior e inferior del intestino. La investigación ha demostrado que el colon es más responsivo a mejoradores de la absorción, inhibidores de la proteasa, y a polímeros bioadhesivos y biodegradables en comparación con otras regiones del intestino (1). El desafío, sin embargo, viene en asegurar que los fármacos estén intactos cuando eventualmente lleguen al colon, lo cual a menudo es un problema con las formas farmacéuticas orales tradicionales. Se están utilizando varios esquemas diferentes para dirigir la liberación del fármaco en el colon Este artículo resumirá las tendencias clave, incluyendo el uso de pro-fármacos, sistemas dependientes del pH y del tiempo, así como esquemas más nuevos basados en la entrega del fármaco controlado osmóticamente.

Profármacos. La estrategia del profármaco saca provecho de la presencia de la microflora colónica, la cual está en el orden de 1011-1012 unidades formadoras de colonias (UFC) por mL en el colon, en comparación con 103-104 UFC/mL en el estómago e intestino delgado (2). Para formar el profármaco farmacológicamente inactivo, el fármaco original se une a un grupo químico, y la degradación enzimática por las bacterias en el colon libera entonces la molécula del fármaco activo.

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