Excipientes para una formulación exitosa

También se incluyen excipientes para proteger al API. Antioxidantes como el ácido ascórbico, hidroxianisol butilado (BHA, por sus siglas en inglés), e hidroxitolueno butilado (BHT, por sus siglas en inglés) se utilizan con compuestos que pueden ser susceptibles a oxidación, dice Skultety. En los casos en que es necesario controlar el pH del entorno local, se pueden añadir modificadores de pH tales como ácido cítrico o acetato de sodio. Estos agentes pueden ayudar si la solubilidad o la estabilidad son mejores en un cierto rango de pH, explica. Pueden añadirse agentes humectantes tales como polisorbatos o laurilsulfato de sodio para ayudar a humedecer al API y conseguir que se solubilice más rápidamente.

Compresión directa
En los últimos años, el término "excipiente funcional" se ha utilizado con más frecuencia para describir un excipiente que puede proporcionar una función o calidad añadida por encima de los excipientes "convencionales", observa Rob Harris, director técnico de Juniper Pharma Services. Por ejemplo, el flujo de polvo para formulaciones de compresión directa puede mejorarse con la inclusión de celulosa microcristalina silicificada coprocesada, dice.

De acuerdo con Andrew Bulpin, jefe de Soluciones de Proceso de Marketing Estratégico e Innovación en MilliporeSigma, una tendencia en curso en la industria está dirigida hacia la compresión directa para formas farmacéuticas sólidas orales y reducir así la complejidad del proceso. Como resultado, existen requisitos específicos con respecto a la estructura de partícula del excipiente que los fabricantes de excipientes tienen que evaluar. La celulosa microcristalina silicificada (Prosolv SMCC, por sus siglas en inglés) de JRS Pharma es una combinación única de celulosa microcristalina (MCC, por sus siglas en inglés) y dióxido de silicio coloidal (CSD, por sus siglas en inglés). Este excipiente funcional se desarrolló para tratar problemas comunes causados por aglutinantes convencionales tales como baja densidad aparente, mal flujo, pérdida de compatibilidad, pegajosidad y sensibilidad a los lubricantes (1). Según el fabricante de excipientes, el proceso de producción de Prosolv SMCC conduce a una distribución homogénea y mucho más fina del tamaño de partícula del CSD. Como resultado, el área superficial se incrementa lo que permite una mejor fluidez y compactibilidad para posteriormente mejorar la uniformidad del contenido y la estabilidad de la formulación. Puede utilizarse para compresión directa, en la que se reduce el número de excipientes y niveles de uso requeridos (1).

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