Control de la liberación de fármacos a través de sistemas osmóticos

Liberación controlada



Adeline Siew, PhD

Los sistemas osmóticos son versátiles para la entrega de fármacos con propiedades y requerimientos de dosis variados.

El diseño y desarrollo de sistemas de entrega de fármacos con liberación controlada han sido usados tradicionalmente para extender el ciclo de vida de un producto, por ejemplo, modificando un producto existente que requiere múltiples dosificaciones por día a una formulación de una vez al día para mantener el dominio sobre la competencia de los genéricos (1, 2). Mientras que esta justificación continúa siendo cierta hoy día, el número de compuestos formulados en sistemas de liberación controlada se está incrementando debido a su valor agregado y ventajas bien reconocidas tales como la biodisponibilidad sistémica mejorada, perfiles farmacocinéticos más favorables (p.ej., el mantenimiento de los niveles del fármaco dentro de un rango deseado sin exponer a los pacientes a niveles potencialmente tóxicos o subterapéuticos), efectos colaterales reducidos, y mejor cumplimiento del paciente, entre otros (3-5). Desde una perspectiva estratégica, las ventajas comerciales e industriales de la entrega de fármacos de liberación controlada, además de prolongar el ciclo de vida del producto, incluye la extensión de la patente, la expansión del mercado y la diferenciación del producto (6, 7).

Las tecnologías de liberación controlada juegan un papel vital en el mercado de la salud vigente hoy día, dado el fuerte énfasis puesto en el valor del producto y la rentabilidad. El tratamiento de muchas enfermedades requiere de un régimen de dosis que entregue concentraciones terapéuticas aceptables del fármaco en el sitio de acción, que pueda lograrse inmediatamente y después mantenerse constantemente durante la duración deseada del tratamiento (8). La entrega de fármacos de liberación controlada ofrece soluciones a los problemas convencionales de administración del fármaco, regulando los patrones de liberación y absorción del fármaco así como la localización de agentes terapéuticos. El mantenimiento de niveles estables del fármaco en el plasma durante un período definido y extendido, logrado con los sistemas de liberación controlada, minimiza las variaciones de pico a valle de la concentración del fármaco en la circulación sistémica y permite que la frecuencia de dosificación se reduzca, mejorando así el cumplimiento del paciente y la utilidad clínica general (1, 6). Existen, sin embargo, desventajas potenciales de los sistemas de liberación controlada que no deben ser pasados por alto, tales como descargas de dosis, posible toxicidad o no biocompatibilidad de los materiales usados sub-productos de degradación indeseables, costos de manufactura más altos, y para implantes, el requisito de procedimientos quirúrgicos para insertar o remover estos sistemas así como la posible incomodidad del paciente por el dispositivo de entrega (4, 5).