Superando los desafíos de los excipientes en dispersiones secadas por aspersión

EXCIPIENTES Y APIS



Cynthia A. Challener

Los polímeros y surfactantes impactan en la estabilidad y desempeño a largo plazo.

El acceso a tecnologías de síntesis de alto desempeño y detección ha permitido descubrir nuevas clases de moléculas pequeñas que exhiben alta potencia. Desafortunadamente, muchos de estos compuestos sufren de una pobre solubilidad y biodisponibilidad cuando se administran en formas de farmacéuticas sólidas convencionales, la vía de administración preferida debido a su comodidad y facilidad de uso. La formulación como dispersiones sólidas amorfas (ASD, por sus siglas en inglés) -más comúnmente por la vía de secado por aspersión (SA) o extrusión por fusión caliente y más recientemente por co-precipitación- se utiliza cada vez más para mejorar el desempeño de fármacos poco solubles. La elección de excipientes para formulaciones secadas por aspersión tiene un impacto directo sobre la estabilidad y eficacia de estas ASD.

Arriesgando formas metaestables
Las ASD implican la incorporación del API en una forma metaestable dentro de una matriz polimérica. Las ASD secados por aspersión se preparan disolviendo el API con el polímero y otros excipientes en un disolvente (o mezcla de disolventes) y después eliminando el disolvente a través de un proceso de secado por evaporación rápida. "Las formas amorfas y metastables tienen mayor solubilidad y biodisponibilidad, pero debido a que están en un estado de mayor energía, desean, como todas las cosas de la naturaleza, moverse a un estado energético más bajo, en este caso vía cristalización," señala Márcio Temtem, director asociado para el diseño de partículas y desarrollo de formulaciones en Hovione.