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Incremento en la demanda de tecnologías disimuladoras del sabor
La disimulación del sabor incrementa la aceptación de fármacos y cumplimiento con la medicación en pacientes pediátricos, geriátricos y otras poblaciones especiales de pacientes.
EXCIPIENTES Y MANUFACTURA
Cynthia A. Challener
La disimulación del sabor incrementa la aceptación de fármacos y cumplimiento con la medicación en pacientes pediátricos, geriátricos y otras poblaciones especiales de pacientes.
La disimulación del sabor es un método usado para mejorar no solo el sabor de APIs amargos en productos farmacéuticos formulados, sino también la sensación en la boca (suave contra rasposo) y la aceptación general de la medicación de los pacientes. Se puede lograr de varias maneras. Los métodos más comunes incluyen cambiar el API a una forma diferente (ejemplo., base libre de fármaco, sal o pro-fármaco) que sea menos amarga; usando edulcorantes, soluciones amortiguadoras, modificadores del sabor o aromas para reducir las propiedades organolépticas desagradables y complejando al API para evitar su interacción con receptores del gusto, tales como ciclodextrinas y resinas de intercambio iónico. Los APIs pueden ser físicamente encapsulados mediante la aplicación de una cobertura (o coberturas) a las partículas o tableta de un fármaco, el uso de membranas de barrera, o la formación de dispersiones sólidas mediante secado por dispersión o extrusión por fusión caliente. Otro método potencial implica el bloqueo de los receptores del gusto directamente o a lo largo de la vía de señalización.
La disimulación del sabor es importante ya que el incumplimiento de la medicación del paciente comúnmente conducirá al empeoramiento de la salud y resultados pobres, junto con el incremento de los costos a través del sistema de salud. Se requiere un rango más amplio de tecnologías de disimulación del sabor para el creciente número de formas farmacéuticas diferentes y enfoques de liberación de fármaco en uso y en desarrollo hoy en día para encarar las necesidades únicas y especializadas de diferentes pacientes. Los pacientes pediátricos consisten en subgrupos que van desde bebes a adolescentes, cada uno con sus propios requerimientos. Los pacientes geriátricos pueden tener dificultades tragando. Los pacientes con condiciones neurológicas pueden resistirse a la medicación si el producto farmacéutico no es fácil de tomar. Los fabricantes de excipientes y los proveedores de servicio que se enfocan en la disimulación del sabor están superando una serie de desafíos, desde obstáculos regulatorios hasta la capacidad de predecir con precisión y medir el rendimiento de la disimulación del sabor, para desarrollar tecnologías adecuadas para la creciente gama de formas farmacéuticas y sistemas de liberación.
Muchos factores
El uso de tecnologías de disimulación del gusto está dirigido por una serie de factores que pueden clasificarse como regulatorios, económicos, demográficos y filantrópicos, según Jeff Worthington, presidente y fundador de Senopsys. Las regulaciones en Estados Unidos y la Unión Europea requieren el desarrollo de medicamentos pediátricos y la presentación de planes detallados que describan los estudios que se llevarán a cabo como parte de los programas de desarrollo farmacéutico y clínico. A menos que se otorgue una exención, las compañías farmacéuticas deben desarrollar formulaciones pediátricas adecuadas para pacientes desde el nacimiento hasta la adolescencia quienes requieren formas farmacéuticas apropiadas para su edad, como líquidos, recubrimientos que se disuelvan oralmente, tabletas de rápida disolución, gránulos (dispersiones) y mini tabletas, informa Worthington.
Las tabletas y las cápsulas evitan eficazmente los receptores del gusto en la cavidad oral, pero la mayoría de las formas farmacéuticas pediátricas (y geriátricas) permanecen algún tiempo en la cavidad oral, lo que significa que puede percibirse el principio activo del fármaco. Sin embargo, la palatabilidad es esencial para el cumplimiento y apego a la dosificación; por lo tanto, las agencias regulatorias requieren que las empresas demuestren la palatabilidad de los productos farmacéuticos en poblaciones de pacientes pediátricos como parte del programa de desarrollo clínico y farmacéutico. "Debido a que muchos principios activos de fármacos son amargos o tienen otros atributos desagradables, como irritación del nervio trigémino, mal olor y textura (por ejemplo, aspereza), se requiere la disimulación del sabor para garantizar la administración exitosa de la dosis," explica Worthington.
Las organizaciones no gubernamentales también apoyan al desarrollo de formas farmacéuticas pediátricas para su uso en países en desarrollo. Se prefieren las formas farmacéuticas sólidas que permitan una dosificación flexible (p. ej., gránulos y mini tabletas) debido a diferentes factores, que incluyen falta de agua potable, logística compleja y falta de refrigeración, según Worthington.
Los pacientes geriátricos presentan desafíos adicionales de apego. "Este grupo demográfico a menudo toma múltiples medicamentos y dosis proporcionadas por sus cuidadores; también tienen un mayor grado de desafíos con la deglución y el manejo. La disimulación del sabor es solo un elemento que debe tenerse en cuenta," según Ali Rajabi-Siahboomi, vicepresidente y director científico de Colorcon.
Es necesario desarrollar formas farmacéuticas diferentes a las tabletas y cápsulas convencionales, que pueden ser difíciles de deglutir para los pacientes mayores, agrega Don Barbieri, gerente técnico de productos de SPI Pharma. Señala a las tabletas masticables, polvos dispersables y tabletas de desintegración oral como formas farmacéuticas alternativas que pueden administrarse para lidiar con las dificultades de deglución. Sin embargo, con los productos orodispersables, existe la necesidad de disimular el sabor de modo que estas formas farmacéuticas tengan una palatabilidad aceptable con poco o ningún sabor amargo.
En el ámbito económico, la mayoría del creciente número de candidatos a medicamentos que se desarrollan para combatir las enfermedades raras, incluidos muchos medicamentos pediátricos, suelen ser financieramente atractivos debido a las oportunidades de precios premium, la exclusividad del mercado y las revisiones regulatorias prioritarias, entre otros beneficios; sin embargo, estas formulaciones requieren disimulación del sabor, según Worthington.
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