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Volumen 16, número 4
Feb / Mar 2019 . vol. 16 / núm. 4
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Selección excipientes para liberación controlada

Con los excipientes adecuados, los formuladores pueden controlar cuándo, dónde y cómo se libera un API.

Por Cynthia A. Challener, PhD

EXCIPIENTES DE LIBERACIÓN CONTROLADA



Cynthia A. Challener

Con los excipientes adecuados, los formuladores pueden controlar cuándo, dónde y cómo se libera un API.

La demanda de formulaciones de liberación controlada se está expandiendo a medida que aumentan las expectativas de mayor comodidad de los pacientes. Los productos de liberación prolongada han reducido las frecuencias de dosificación, lo cual es particularmente favorable para pacientes pediátricos y geriátricos, pero es valorado por la mayoría de los pacientes y en general conducen a un mejor apego a la medicación (1). La reformulación de medicamentos de marca en formatos de liberación controlada es uno de los métodos más comunes para extender el ciclo de vida del producto. Los medicamentos genéricos a menudo también se formulan con propiedades de liberación controlada (2).

El funcionamiento de liberación controlada en formas farmacéuticas sólidas, se puede lograr utilizando recubrimientos de polímeros o mediante la incorporación de varios tipos de sistemas matriciales poliméricos, sistemas activados por enzimas o sistemas que responden a cambios en las condiciones físicas dentro de la formulación. Los mecanismos incluyen disolución, difusión, presión osmótica, mantenimiento de un equilibrio hidrológico o hidrodinámico e intercambio iónico. Actualmente se están desarrollando enfoques novedosos basados en nanotecnología y tecnologías innovadoras de matriz e incluyen la administración de fármacos gastro-retentivos para liberación controlada, sistemas flotantes y sistemas mucoadhesivos para liberación regulada de fármacos antivirales (1,2).

Los excipientes son ingredientes clave en las formulaciones de liberación controlada. De acuerdo con Bujar Muça, gerente técnico de productos en IMCD, actúan como formadores de matrices en sistemas matriciales de administración y como membranas poliméricas para polvos de fármacos y sistemas multiparticulados en formas farmacéuticas sólidas orales. Los plastificantes y formadores de poros influyen en la liberación del fármaco en productos recubiertos y, a menudo, la química de dos polímeros se utiliza para proporcionar una liberación personalizada del fármaco. En productos líquidos orales, los excipientes también pueden proporcionar enmascaramiento del sabor y protección para la mucosa gástrica, agrega. De acuerdo con Evonne Brennan, gerente técnico de mercadotecnia en IMCD, en casos específicos, los excipientes pueden disuadir el abuso y ayudar a evitar la descarga de la dosis inducida por el alcohol.

"En última instancia", dice Shawn Branning, líder de marketing estratégico de liberación controlada en DuPont Nutrition & Health, "los excipientes que proporcionan características de liberación controlada a las formas farmacéuticas sólidas orales permiten no solo el control de la velocidad de liberación del API, sino también dirigir dónde la liberación ocurre.” Añade que, al considerar las formas farmacéuticas sólidas orales, las formulaciones de liberación controlada pueden relacionarse con varios tipos de perfiles de liberación sostenida o de liberación dirigida (retrasada).

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